卡馬替尼治療什麼癌症的
卡馬替尼(Capmatinib)是一種口服的間充質上皮轉化(MET)因子酪氨酸激酶受體小分子抑製劑,可阻斷其配體肝細胞生長因子(HGF)的結合,HGF通常會激活參與細胞增殖、運動和侵襲的信號通路。 MET基因在幾種人類癌症中發生突變或過表達,包括肺癌、肝癌、乳腺癌和卵巢癌,導致細胞生長和增殖失控。
卡馬替尼對選定的突變形式的MET受體(包括外顯子14跳躍產生的變體)具有有效活性,並被發現在MET失調癌症的幾種組織培養和動物模型中抑制癌症細胞生長。在中等規模的開放標籤試驗中,發現在41%的攜帶MET突變的難治性轉移性非小細胞肺癌癌症患者和更高比例的治療對像中,卡馬替尼可誘導客觀反應。

卡馬替尼於2020年在美國獲得批准,用於治療有記錄的突變導致MET外顯子14跳躍的非小細胞肺癌成年人,這是第一種批准用於該適應症的腫瘤藥物。它仍在評估其他形式的癌症攜帶MET突變。卡馬替尼有150和200毫克的片劑,品牌名為Tabrecta。推薦劑量為400mg,每日口服兩次,直至疾病進展或出現不可接受的毒性。
卡馬替尼副作用很常見,幾乎所有接受治療的患者都會出現副作用,約四分之一的患者會調整劑量或停藥。常見的副作用包括水腫、噁心和嘔吐、厭食、腹瀉或便秘、肌肉骨骼疼痛、疲勞、發燒、咳嗽、呼吸困難和皮疹。罕見但潛在嚴重的不良事件包括肺炎、間質性肺病、肝毒性、光敏性、超敏反應和胚胎-胎兒毒性。
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