拉羅替尼/拉洛替尼的功效與作用以及價格

原肌球蛋白受體激酶（TRK）的新型抑製劑拉羅替尼/拉洛替尼（Larotrectinib）獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批准，以Vitrakvi上市，這種一流的藥物已被專門批准用於治療患有以神經營養受體酪氨酸激酶（NTRK）基因融合為特徵的腫瘤的患者。

拉羅替尼在抑制TRKA、TRKB和TRKC激酶（IC50=6.5、8.1、10.6nmol/L）方面表現出顯著的功效，同時與其他激酶相比，對這些特定靶標表現出顯著的選擇性。口服給藥的拉羅替尼是一種有效的TRK抑製劑，具有公認的抗腫瘤特性。給藥後，拉羅替尼與TRK結合，有效地阻斷了神經營養蛋白和TRK受體之間的相互作用，從而阻礙了TRK的激活。因此，在以TRK過度表達為特徵的惡性腫瘤中，這種機制觸發細胞凋亡並抑制腫瘤細胞的增殖。拉羅替尼作為第二個獲得腫瘤不可知適應症批准的藥物代表了一個顯著的里程碑。

拉羅替尼的原研藥物已在國內上市，但尚未被醫保覆蓋。其100mg56粒的膠囊每盒價格高達7萬餘元人民幣，而50ml:1.0g2瓶的口服液版本也要2萬多人民幣。港版的膠囊價格略低，為2萬多人民幣一盒。海外銷售的美版、歐版和德國版拉羅替尼，膠囊每盒約2萬人民幣，口服液版本每盒約1萬人民幣，價格可能因匯率變動而有所波動。此外，海外市場還有仿製藥可供選擇，如孟加拉和老撾生產的膠囊，價格更為經濟，每盒僅2千多元人民幣，但同樣可能受到匯率的影響。