非奈利酮的作用與功效

非奈利酮（Finerenone）是一種非甾體類鹽皮質激素受體拮抗劑（MR），用於降低患有與II型糖尿病相關的慢性腎臟疾病的成年人腎小球濾過率持續下降、終末期腎臟疾病、心血管死亡、心髒病發作和因心力衰竭住院的風險。由於每天服用一次非奈利酮，其作用持續時間適中，並且由於在臨床試驗中患者的劑量為1.25mg至80mg，治療窗口較寬。應就高鉀血症的風險對患者進行諮詢。

非奈利酮對雄激素、孕酮、雌激素和糖皮質激素受體沒有明顯的親和力或活性。動物研究表明，非奈利酮與MR結合可減少炎症和纖維化，2期臨床試驗顯示蛋白尿減少。醛固酮（Aldosterone）是一種鹽皮質激素，參與調節血壓、鈉重吸收和鉀排泄。醛固酮是一種MR激動劑，與MR的結合引起構象變化，使受體與滅活的伴侶蛋白分離。非奈利酮與MR的結合阻止了MR共激活物的結合，從而阻止了促炎性和促纖維化基因的轉錄。

臨床試驗數據顯示，阻斷鹽皮質激素受體可降低射血分數≤35%的慢性嚴重充血性心力衰竭患者的死亡率和發病率。服用非奈利酮的患者出現新發房顫或房撲（AFF），風險比為0.71。非奈利酮可將首次出現腎衰竭、eGFR持續下降≥40%或腎臟原因死亡的風險降低至0.82。心血管後果包括心血管死亡、非致死性心髒病發作、非致死性中風、 有AFF病史的患者因心力衰竭住院的風險比為0.86，無房顫病史的患者為0.85。