患者必讀：伊布替尼/依魯替尼的說明書基本信息一覽

一、通用名稱：伊布替尼、Ibrutinib

商品名稱：億珂、IMBRUVICA

其他名稱：依魯替尼、伊布魯替尼

二、誰可以服用伊布替尼/依魯替尼？適應症？

伊布替尼/依魯替尼（Ibrutinib）適用於治療以下病症：

1、慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤（CLL/SLL）：適用於治療患有慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤的成年患者，這些患者的病症可能會包含17p缺失。

2、Waldenström巨球蛋白血症（WM）：適用於治療患有Waldenström巨球蛋白血症的成年患者，也可被稱為華氏巨球蛋白血症（WM）。

3、慢性移植物抗宿主病（cGVHD）：適用於治療一種或多種系統治療失敗後1歲及以上患有慢性移植物抗宿主病的成人和兒童患者。

三、伊布替尼/依魯替尼有什麼副作用？

伊布替尼非常常見的副作用包括肺炎、上呼吸道感染、鼻竇炎、皮膚感染、中性粒細胞計數低、血小板計數低、頭痛、出血、瘀傷、腹瀉、嘔吐、口唇炎症、噁心、便秘、皮疹、關節痛、肌肉痙攣、肌肉骨骼疼痛、發燒和水腫。

四、應該如何服用伊布替尼/依魯替尼？

1、推薦劑量：

（1）CLL/SLL和WM：伊布替尼的推薦劑量為420mg，每天口服一次，直到疾病進展或出現不可接受的毒性。對於CLL/SLL，伊布替尼可以作為單一藥物，與利妥昔單抗或奧妥珠單抗（Obinutuzumab）聯合給藥，或與苯達莫司汀和利妥昔單抗（BR）聯合給藥。對於WM，伊布替尼可以作為單一藥物或與利妥昔單抗聯合給藥。

（2）cGVHD：對於12歲及以上的cGVHD患者，伊布替尼的推薦劑量為420mg，每日口服一次，對於1-12歲以下的cGVHD患者，建議劑量為240mg/m2，每日口服一次（最高劑量為420mg），直到cGVHD進展、潛在惡性腫u200bu200b瘤復發或不可接受的毒性。當患者不再需要治療cGVHD時，應考慮到患者個體的醫學評估，停止伊布替尼的使用。

2、用藥管理：每天大約在同一時間服用伊布替尼。將藥片或膠囊連同一杯水一起吞下。不要打開、打碎或咀嚼膠囊。不要切割、壓碎或咀嚼藥片。對於伊布替尼口服混懸液的進一步給藥細節，請參閱使用說明。如果沒有在預定時間服用一劑伊布替尼，可以在當天盡快服用，第二天恢復正常。不要額外服用伊布替尼來彌補錯過的劑量。

五、怎麼儲存伊布替尼/依魯替尼？

伊布替尼有膠囊製劑（70mg、140mg）、片劑（140mg、280mg、420mg）、口服懸液（70mg/mL）三種形式提供，將瓶子儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）的室溫下，允許短暫暴露於15°C至30°C（59°F至86°F）。保留在原始包裝中，直到配藥。口服懸浮液瓶不要凍結，如果紙箱密封破損或丟失，請不要使用。

六、伊布替尼/依魯替尼是如何工作的？

伊布替尼是布魯頓酪氨酸激酶（BTK）的小分子抑製劑。伊布替尼與BTK活性位點中的半胱氨酸殘基形成共價鍵，導致BTK酶活性受到抑制。 BTK是B細胞抗原受體（BCR）和細胞因子受體途徑的信號分子。 BTK通過B細胞表面受體在信號傳導中的作用導致B細胞運輸、趨化性和粘附所需途徑的激活。非臨床研究表明，伊布替尼在體內抑制惡性B細胞的增殖和存活，在體外抑制細胞遷移和基質粘附。

七、如果服用伊布替尼/依魯替尼過量會怎麼樣？

尚無患者服用伊布替尼過量的具體管理經驗。一名健康受試者在服用1680mg劑量後出現可逆的4級肝酶升高（AST和ALT）。密切監測攝入超過推薦劑量的患者，並提供適當的支持治療。