利特昔替尼說明書，用法用量，不良反應

利特昔替尼（Ritlecitinib）是 Janus 激酶 3 (JAK3) 和肝細胞癌 (TEC) 激酶家族中表達的酪氨酸激酶的高選擇性抑製劑。 2023年6月，它被美國FDA批准用於治療成人和12歲及以上青少年的嚴重斑禿。

作用機制：利特昔替尼通過阻斷三磷酸腺苷 (ATP) 結合位點，不可逆地抑制 Janus 激酶 3 (JAK3) 和肝細胞癌 (TEC) 激酶家族中表達的酪氨酸激酶。在細胞環境中，利特昔替尼抑制由 JAK3 依賴性受體介導的細胞因子誘導的 STAT 磷酸化。此外，利特昔替尼還可抑制依賴於 TEC 激酶家族成員的免疫受體信號傳導。目前尚不清楚特定 JAK 或 TEC 家族酶的抑制與治療效果的相關性。

用法用量：利特昔替尼的推薦劑量為口服 50 mg，每日一次，隨餐或單獨服用均可。整個吞下膠囊。不要壓碎、劈開或咀嚼膠囊。如果漏服一劑，請盡快補服，除非距下一次服藥時間不足 8 小時，在這種情況下，請跳過漏服的劑量。此後，按常規時間恢復給藥。

不良反應：如果您出現過敏反應跡象，請尋求緊急醫療幫助：蕁麻疹、呼吸困難、面部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹。

一些服用利特昔替尼的人出現了心髒病、中風或血栓。如果您出現以下情況，請停止服用利特昔替尼並尋求緊急醫療救助：血栓跡象——身體一側麻木或無力、胸痛、視力或言語問題、一條腿疼痛或腫脹、突然咳嗽或呼吸急促、喘息、頭暈、呼吸急促、咳血;或者心髒病發作症狀——胸痛或胸悶、疼痛蔓延到下巴或肩膀、噁心、出汗。

利特昔替尼可能會引起嚴重的副作用。如果您有以下情況，請立即致電您的醫生：感染跡象——發燒、發冷、喉嚨痛、身體疼痛、容易瘀傷或出血；結核病症狀——咳嗽、盜汗、食慾不振、體重減輕、感覺非常疲倦；或者帶狀皰疹（帶狀皰疹）的症狀——皮膚潰瘍或水泡、瘙癢、刺痛、灼痛、面部或軀幹出現皮疹。如果您出現某些副作用，您的治療可能會延遲或永久停止。

利特昔替尼的常見副作用可能包括：頭痛、頭暈、發燒；痤瘡、瘙癢、蕁麻疹、灼燒感、皮疹、乾燥或皮膚炎症；毛囊炎症（毛囊炎）；紅細胞計數低（貧血）；腹瀉；血液檢查異常；或者口腔中出現水泡或潰瘍、牙齦發紅或腫脹、吞嚥困難。這不是副作用的完整列表，並且可能會發生其他副作用。無論患者使用利特昔替尼出現任何身體不適，患者都應該立即到醫院進行就醫。

注意事項：嚴重細菌、真菌、病毒和機會性感染的風險增加，可能導致住院或死亡，包括結核病 (TB)。如果發生嚴重感染，則中斷治療直至感染得到控制。活動性結核病患者不應服用利特昔替尼。在治療前和治療期間檢測潛伏性結核病；使用前開始治療潛伏性結核病。在治療期間監測所有患者的活動性結核病，甚至包括最初的潛伏性結核病檢測呈陰性的患者。在利特昔替尼治療期間和治療後監測所有患者的感染體徵和症狀。 xa0

與類風濕性關節炎 (RA) 患者相比，使用另一種 Janus 激酶抑製劑 (JAK) 與 TNF 阻滯劑相比，全因死亡率更高，包括心血管猝死。 利特昔替尼未被批准用於 RA 患者。

據報導，接受利特昔替尼治療的患者患有惡性腫瘤。在 RA 患者中，使用另一種 JAK 抑製劑與 TNF 阻滯劑相比，淋巴瘤和肺癌的發生率更高。

在 RA 患者中，使用另一種 JAK 抑製劑與 TNF 阻滯劑相比，MACE（定義為心血管死亡、心肌梗死和中風）發生率更高。 xa0

使用利特昔替尼治療的患者已發生血栓形成。與TNF 阻滯劑相比，另一種 JAK 抑製劑會增加肺栓塞、靜脈和動脈血栓形成的發生率。

儲存：在室溫下儲存，遠離濕氣和熱源。