中國首款PI3K抑製劑：是阿培利司嗎？

關於國內首款PI3K抑製劑的身份，並不屬於阿培利司（Alpelisib），而是度維利塞膠囊（原名度恩西布）。阿培利司，作為一種激酶抑製劑，其在全球範圍內，特別是在美國，已經因其對晚期或轉移性乳腺癌的治療效果而獲得認可，特別是對那些具有PIK3CA特定基因突變的患者效果顯著。然而，儘管阿培利司在國際上獲得認可，但它尚未在中國市場上市。

2019年5月24日，美國食品藥品監督管理局（FDA）官方批准了阿培利司與氟維司群聯合使用的治療方案，針對的是激素受體陽性（HR+）、人類表皮生長因子受體2陰性（HER2-）且攜帶PIK3CA突變的晚期乳腺癌患者。這些患者通常在內分泌治療期間或之後病情有所進展。同時，FDA也批准了therascreen PIK3CA RGQ PCR試劑盒作為輔助診斷工具與阿培利司配合使用。臨床研究顯示，在PIK3CA突變的腫瘤患者中，與氟維司群加安慰劑相比，氟維司群聯合阿培利司的治療方案延長了患者的無進展生存期（PFS）。

然而，回到國內首款PI3K抑製劑的話題，實際上屬於度維利塞膠囊。度維利塞是一種能同時作用於PI3K-δ和PI3K-γ兩個靶點的抑製劑。它在2022年3月獲得了國家藥品監督管理局的上市批准，專門用於治療已經歷過至少兩種系統性治療卻仍復發或難治的濾泡性淋巴瘤的成年患者。度維利塞膠囊的上市不僅填補了國內PI3K抑製劑的市場空白，更為我國淋巴瘤患者帶來了全新的治療選擇。