奧希替尼:適應症、作用機制、用法用量、副作用、禁忌等
奧希替尼(Osimertinib)是一種用於治療非小細胞肺癌的藥物。它適用於以下情況:
1.在肺癌手術後,用於輔助治療EGFR第19號外顯子缺失或第21號外顯子L858R突變的成年患者。
2.作為一線治療,用於具有EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變的成年患者的轉移性非小細胞肺癌。
3.結合培美曲塞和基於鉑的化療,用於具有EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變的成年患者的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌的一線治療,需通過經FDA批准的測試進行檢測。
4.用於治療經過EGFR酪氨酸激酶抑製劑(TKI)治療後或期間,出現EGFR T790M突變陽性的成年患者的轉移性非小細胞肺癌。
作用機制:
奧希替尼是一種表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑製劑(TKI),它與EGFR的一些突變形式(T790M、L858R和外顯子19缺失)結合。這些突變在經過一線EGFR-TKIs治療後的非小細胞肺癌腫瘤中占主導地位。作為第三代酪氨酸激酶抑製劑,奧希替尼對gate-keeper T790M突變具有特異性,該突變增加了ATP與EGFR的結合活性,導致晚期疾病預後不良。此外,奧希替尼已被證明在治療過程中可避免野生型EGFR,從而減少非特異性結合併限制毒性。
用法用量:
每天一次,口服80毫克。

奧希替尼的副作用包括:
1.消化系統反應:最常見的副作用之一是消化系統反應,可能表現為腹瀉、噁心、食慾不振、便秘、口腔炎等症狀。其中,腹瀉是最常見的消化系統反應,可能導致大便次數增多和大便形態異常。
2.皮膚反應:常見的副作用之一是皮膚反應,可能表現為皮疹、皮膚乾燥、指(趾)甲毒性、皮膚瘙癢等症狀。特別是皮疹,一旦出現應立即停藥並諮詢醫生。
3.眼部疾病:可能導致眼部疾病,如乾眼症、視力模糊、角膜炎、白內障等。使用奧希替尼期間應進行定期眼部檢查。
4.其他不良反應:還可能引起其他不良反應,如咳嗽、疲勞、背痛、頭痛等。少數情況下,患者可能出現嚴重並發症,如感染性肺炎、靜脈血栓栓塞等。
在服用奧希替尼期間需要注意以下事項:
1.特殊注意事項:避免駕駛或操作機器,因為可能會出現乏力症狀。定期檢查肝功能、心電圖及心臟功能、電解質等。
2.飲食與飲品:忌吃含呋喃香豆素的食物(如西柚、柑橘等),避免用濃茶送服奧希替尼,以免影響藥物吸收。
奧希替尼可能與某些藥物產生相互作用,如CYP3A4抑製劑或誘導劑、聖約翰草等。在使用奧希替尼期間,如果需要使用其他藥物,請務必諮詢醫生。
對於妊娠期及哺乳期的女性,應謹慎使用奧希替尼。
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