莫博替尼說明書

莫博替尼（mobocertinib）是一種一流的口服酪氨酸激酶抑製劑 (TKI)，專門設計用於選擇性靶向表皮生長因子受體 (EGFR) 外顯子 20 插入突變。 莫博替尼的批准是基於一項針對 EGFR 外顯子 20 插入突變的轉移性非小細胞肺癌患者的 1/2 期臨床試驗的結果，其中患者接受了鉑類藥物的預處理。 EGFR 是一種幫助細胞生長和分裂的蛋白質。當外顯子20插入突變發生時，它會驅動細胞異常生長和分裂，導致EGFR陽性癌症。

適應症 ：

莫博替尼是一種用於治療成人 NSCLC 的處方藥：局部晚期或已擴散到身體其他部位（轉移性）並且無法通過手術切除，並且具有由外顯子 20 插入突變引起的異常 EGFR 基因，在含鉑化療期間或之後病情惡化。您的主治醫生將進行測試，以確保莫博替尼適合您。目前尚不清楚莫博替尼對兒童是否安全有效。

作用機制：莫博替尼是一種激酶抑製劑，專門設計用於選擇性靶向表皮生長因子受體 (EGFR) Exon20 插入突變，濃度低於野生型 (WT) EGFR。口服莫博替尼後，血漿中發現了兩種與莫博替尼具有相似抑制特性的藥理活性代謝物（AP32960 和 AP32914）。在體外，莫博替尼還在臨床相關濃度（IC50 值 <2 nM）下抑制其他 EGFR 家族成員（HER2 和 HER4）和另一種激酶 (BLK) 的活性。

用法用量：莫博替尼以口服膠囊形式提供。推薦劑量為每日一次口服 160 mg，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。每天在同一時間隨餐或單獨服用莫博替尼。整個吞下莫博替尼膠囊。不要打開、咀嚼或溶解膠囊的內容物。如果錯過服藥時間超過 6 小時，請跳過該劑量並在第二天按預定時間服用下一劑。如果嘔吐了劑量，請勿服用額外劑量。第二天按照規定服用下一劑。

副作用：

莫博替尼可能會引起嚴重的副作用，包括：

肺部問題。莫博替尼可能會導致嚴重的肺部問題，甚至可能導致死亡。症狀可能與肺癌的症狀相似。如果您出現任何新的或惡化的症狀，請立即告訴您的主治醫生，包括：呼吸困難或氣短；咳嗽；胸痛；發燒。

心臟問題，包括心力衰竭。莫博替尼可能會導致心臟問題，從而導致死亡。您的主治醫生應在您開始使用莫博替尼治療之前和治療期間檢查您的心臟功能。如果您有任何心臟問題的體徵或症狀，請立即告訴您的主治醫生，包括：感覺心跳加速；氣促；胸痛；腳踝和腳腫脹；感覺暈倒。

腹瀉。腹瀉在莫博替尼治療期間很常見，有時可能很嚴重。腹瀉會導致您失去過多的體液（脫水）和腎臟問題。您的主治醫生可能會告訴您開始喝更多的液體和電解質以代替體內鹽分或開始服用止瀉藥。如果您有任何稀便或大便次數超過正常情況，請立即告訴您的主治醫生。

莫博替尼最常見的副作用包括：腹瀉；皮疹；噁心；口腔潰瘍；嘔吐；降低食慾；指甲周圍皮膚感染；疲倦；皮膚乾燥；肌肉或骨骼疼痛。

莫博替尼可能會影響女性和男性的生育能力，這可能會影響您生育孩子的能力。如果您擔心這個問題，請諮詢您的主治醫生。

這些並不是莫博替尼所有可能的副作用。無論患者使用莫博替尼出現任何身體不適，患者都應該立即到醫院進行就醫。

注意事項：莫博替尼可導致危及生命的心率校正 QT (QTc) 延長，包括可能致命的尖端扭轉型室速 (Torsades de Pointes)，需要在基線和治療期間定期監測 QTc 和電解質。治療。增加對存在 QTc 延長危險因素的患者的監測頻率。避免同時使用已知會延長 QTc 間期的藥物，並避免與莫博替尼一起使用強或中度 CYP3A 抑製劑，這可能會進一步延長 QTc。根據 QTc 延長的嚴重程度，暫停、減少劑量或永久終止莫博替尼。

儲存：將莫博替尼儲存在 68°F 至 77°F（20°C 至 25°C）的室溫下。將莫博替尼和所有藥物放在兒童接觸不到的地方。