艾曲波帕/艾曲泊帕的作用

艾曲波帕/艾曲泊帕（Eltrombopag）是第二代血小板生成素受體激動劑，有助於患者的身體製造更多血小板，主要用於治療由慢性免疫性（特發性）血小板減少症（ITP）或慢性丙型肝炎感染引起的低血小板，使用其他治療方法未能好轉，同時它也用於嚴重再生障礙性貧血患者。艾曲波帕這種藥必須在醫生的指導下進行，治療目的不是使血小板計數正常化，而是將其維持在出血風險水平以上（＞50000/mm3），從而有可能避免減少或中斷其他治療。

艾曲波帕是一種TPO-RA。配體-受體結合激活Janus激酶/信號轉導子和轉錄信號通路激活子，誘導人骨髓祖細胞增殖和分化為巨核細胞。淨效應是循環血小板數量增加。似乎艾曲波帕在遠離內源性TPO結合位點的位置結合TPO-R，並通過不同的機制啟動信號轉導。因此，這兩種藥物可能對血小板生成具有疊加（而非競爭）效應。內源性TPO的效力似乎是艾曲波帕的七到九倍。

似乎艾曲波帕的藥代動力學（口服後2-6小時的峰濃度；平均半衰期＞12小時）是線性的，因此它會導致血小板增殖和分化的劑量依賴性增加（劑量越大越有效，安全性越低）。艾曲波帕應在服用抗酸藥、乳製品和多種維生素片/礦物質補充劑之前或之後至少4小時服用，因為這些產品會螯合併因此顯著降低艾曲波帕的全身吸收。儘管艾曲波帕在人類受試者中的絕對口服生物利用度尚未完全確定，但據估計至少為52%。幾乎所有（99.9%）吸收的艾曲波帕在循環中與血漿蛋白結合，主要是白蛋白。