卡博替尼骨轉移疼痛

卡博替尼（Cabozantinib）可抑制轉染期間重排的MET（RET）和VEGFR-2，已被證明可阻斷骨中異種移植腫瘤的成骨細胞和溶骨性進展，表明在骨轉移患者中具有潛在的臨床活性。卡博替尼於2011年獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批准上市，用於治療進行性轉移性甲狀腺髓樣癌，並於2016年用於治療晚期腎細胞癌，它還被開髮用於治療其他表達MET、VEGFR-2和RET的癌症，即肝細胞癌、分化型甲狀腺癌。

骨轉移通常難以管理，因為它們可能是有症狀的，並且骨骼相關事件（SREs）可能導致顯著的發病率和性能狀態下降。一項II期研究的主要目的是測試卡博替尼作為一種可能的新療法治療實體瘤惡性腫瘤骨轉移患者。事實上，在這一組患有各種不同癌症的重度預處理患者中，50%的研究人群在3.5個月內無進展，並且在該研究期間沒有觀察到不良事件。此外，還觀察到卡博替尼給藥後血清Ctx和Ntx下降，表明卡博替尼可有效降低骨轉換；同時也觀察到卡博替尼具有抗腫瘤活性，這通過內臟轉移測量值的頻繁和顯著減少來確定。

總的來說，卡博替尼作為一種靶向藥物，在治療骨轉移疼痛方面顯示出良好的效果。在臨床研究中患者中耐受性良好。疲勞和腹瀉是最常見的不良事件。然而，對於大多數患者來說，這些不良事件可以通過將劑量減少到每天40mg來控制。