莫博替尼（莫博賽替尼）2024版最新說明書

適應症：

適用於治療患有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成人患者，其疾病在基於鉑的化療期間或之後進展。

作用機制：

莫博替尼能特異性地識別和結合EGFR 20號外顯子插入突變的ATP結合位點。它與EGFR結合後，能抑制由於EGFR ex20ins突變引發的異常EGFR信號通路。通過抑制異常的EGFR信號通路，莫博替尼可以阻斷腫瘤細胞的生長和繁殖，延緩腫瘤的發展。

用藥方法：

每日口服160毫克（通常為4粒膠囊）

副作用：

1.胃腸道反應：噁心和嘔吐是莫博替尼常見的副作用，這可能與藥物對胃腸道的刺激有關。此外，腹瀉也是許多患者在使用莫博替尼後會遇到的問題，有數據顯示，高達93%的患者會出現腹瀉。

2.食慾減退：使用莫博替尼後，部分患者可能會出現食慾減退的情況，這可能與藥物對胃腸道的影響有關。

3.口腔炎：口腔炎也是莫博替尼的一個常見副作用，表現為口腔黏膜的炎症或潰瘍。

4.其他不良反應：除了上述副作用外，莫博替尼還可能導致血肌酐升高、淋巴細胞下降、甲溝炎、皮膚乾燥、疲乏、低鎂血症、低鉀血症、血小板計數下降以及肝酶升高等不良反應。這些反應可能會對患者的身體狀況產生影響，需要密切關注。

警告及注意事項：

1.QTc間期延長和尖端扭轉型室速：

莫博替尼可能導致QTc間期延長，進而引發尖端扭轉型室速，這是一種可能致命的心律失常。因此，在使用莫博替尼前，應評估患者的基線QTc間期和電解質水平，並在治療期間定期監測。若出現QTc間期延長的體徵或症狀，可能需要暫停、減少劑量或永久停用莫博替尼。

2.間質性肺病（ILD）/肺炎：

使用莫博替尼期間，應密切監測患者是否出現新的或惡化的肺部症狀。若疑似出現ILD/肺炎，應立即停止用藥，並進行相關檢查。若確診為ILD/肺炎，則需永久停止使用莫博替尼。

3.心臟毒性：

莫博替尼可能引起心臟毒性，包括射血分數降低、心肌病等。因此，治療期間應監測心臟功能，特別是左心室射血分數。

藥物相互作用：

1.與CYP3A4抑製劑的相互作用：莫博替尼主要通過肝臟細胞色素P450（CYP）3A4代謝。與強效CYP3A4抑製劑（如伊曲康唑）合用時，莫博替尼的血藥濃度會顯著增加，可能增加不良反應的風險。因此，應避免與強效CYP3A4抑製劑同時使用，或根據需要進行劑量調整。

2.與延長QTc間期藥物的相互作用：莫博替尼本身可能導致QTc間期延長。與其他已知會延長QTc間期的藥物（如抗心律失常藥、抗組胺藥等）合用時，可能會增加心律失常的風險。因此，應避免同時使用這類藥物，或在必要時進行密切的心電圖監測。

特殊人群用藥：

妊娠期及哺乳期女性、肝腎功能不全者、老年人請謹慎用藥。