圖卡替尼/妥卡替尼作用機理

圖卡替尼/妥卡替尼（Tucatinib）與藥物曲妥珠單抗和卡培他濱一起用於HER2陽性的成人患者乳腺癌，包括已經擴散到大腦的癌症。它用於已經接受了一種或多種抗HER2乳腺癌治療但不再有效的患者。它還與曲妥珠單抗聯合用於治療RAS野生型HER2陽性的不可切除或轉移性成人患者結直腸癌在接受基於氟嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康的化療後病情有所進展。當癌症已經在體內擴散（轉移性）或無法通過手術切除（不可切除）時，可使用該方法。

HER2+癌症患者有一種基因會導致他們的細胞產生過多的HER2蛋白。過多的HER2會導致細胞更具侵略性地生長。圖卡替尼 是一種人類表皮生長因子受體-2（HER2）抑製劑，通過阻斷her 2蛋白來幫助晚期乳腺癌或結直腸癌患者減緩或停止癌細胞生長。一些癌症過度表達HER2蛋白，導致癌細胞的生長和擴散。圖卡替尼是一種口服靶向藥物療法，對HER2蛋白具有高度選擇性，並在細胞內發揮作用。圖卡替尼與HER2的酪氨酸激酶（一種酶）結合，減少PI3激酶和MAP激酶信號傳導。信號減弱有助於阻止細胞生長並導致細胞死亡。圖卡替尼被歸類為HER2酪氨酸激酶抑製劑。

圖卡替尼於2020年4月獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批准，由Seagen公司生產，這是一種口服片劑，每天口服兩次（間隔12小時），隨餐或不隨餐服用。圖卡替尼必須在開瓶後3個月內使用。 3個月後扔掉（丟棄）任何未使用的藥片。如果患者患有嚴重的肝病，可能需要調整劑量。