曲氟尿苷替匹嘧啶（朗斯弗）和tas-102的關係

曲氟尿苷替匹嘧啶（朗斯弗/Lonsurf）和tas-102是同一種藥物，只是擁有不同的名稱。這種藥物是一種口服化療藥物，常用於治療某些消化系統腫瘤，特別是結直腸癌、胃癌等。曲氟尿苷替匹嘧啶由兩個活性成分組成，即曲氟尿苷（trifluridine）和替匹嘧啶（tipiracil）。這兩個成分的結合使得該藥物能夠有效地抑制腫瘤生長並延長患者的生存期。

替匹嘧啶是一種胸苷磷酸化酶抑製劑，它與曲氟尿苷以1:0.5的比例結合使用，形成TAS-102，即曲氟尿苷替匹嘧啶。替匹嘧啶在其中的主要功能是通過抑制其分解代謝來增加曲氟尿苷的生物利用度。曲氟尿苷替匹嘧啶用於治療轉移性結直腸癌，該癌症之前接受過基於氟嘧啶（fluoropyrimidine）、奧沙利鉑（oxaliplatin-）和伊立替康（irinotecan）的化療或抗血管內皮生長因子或抗EGFR治療。

在早期臨床研究中，每天兩次的方案（5天用藥，2天休息）每4週持續2週，在各種惡性腫瘤中產生了顯著的疾病控制率。該時間表在兩項針對氟嘧啶難治性結直腸癌患者的隨機試驗中顯示出一致的活性，反映在曲氟尿苷替匹嘧啶組與安慰劑組相比總生存期延長了2-3個月。在曲氟尿苷替匹嘧啶（70mg/m^2/天）和貝伐單抗的臨床研究中，顯示中心評估的疾病控制率（DCR）為64%，中位總生存期（OS）為11個月，無藥物相互作用，毒性可接受。