患者必讀：達沙替尼的中文說明書基本信息一覽

一、名稱：達沙替尼、Dasatinib、Sprycel、施達賽

二、誰可以服用達沙替尼？適應症？

1、慢性髓細胞白血病（CML）：

（1）達沙替尼（Dasatinib）適用於新診斷的慢性期（CP）費城染色體陽性（Ph+）CML的成年患者的治療；

（2）達沙替尼適用於對包括伊馬替尼（imatinib）在內的既往治療具有耐藥性或不耐受性的慢性、加速、髓樣或淋巴母細胞期Ph+CML的治療。

2、急性淋巴細胞白血病（ALL）：

（1）達沙替尼適用於治療費城染色體陽性（Ph+）ALL，這些患者對既往治療有耐藥性或不耐受性；

（2）達沙替尼適用於聯合化療一起治療新診斷的Ph+ALL。

尚不清楚達沙替尼對一歲以下兒童是否安全有效。

三、達沙替尼有什麼副作用？

達沙替尼常見的副作用包括胸腔積液、腹瀉、頭痛、出血、疲勞、發熱、皮疹、感染、噁心、呼吸困難、咳嗽、腹痛、嘔吐、肌肉骨骼疼痛、腿部和手臂以及面部腫脹。達沙替尼經上市後，還出現了心房顫動/心房撲動、血栓性微血管病、間質性肺病、史蒂文斯-約翰遜綜合徵、腎病綜合徵、乙型肝炎病毒再激活、肝中毒等不良事件。

四、應該如何服用達沙替尼？

1、推薦劑量：

（1）成人患者：對於慢性期CML的患者，推薦劑量為每日一次100mg；對於加速期CML、髓系或淋巴母細胞期CML或Ph+ALL的患者，推薦劑量為每日一次140mg。

（2）兒童患者：需要根據體重進行計算，體重在10-19kg之間的患者的劑量為40mg；體重在20-29kg之間的患者的劑量為60mg；體重在30-44kg之間的患者的劑量為70mg；體重至少在≥45kg的患者的劑量為100mg。根據體重的變化，每3個月重新計算一次劑量，必要時可以更頻繁地計算。

2、用藥管理：達沙替尼是一種口服片劑，可以在早上或晚上隨餐或不隨餐服用，每日口服一次。不應壓碎、切割或咀嚼藥片；整個吞下去。如果患者不能整片吞服片劑或如果兒童服用該藥物，請諮詢醫生如何服用達沙替尼片。處理意外壓碎或破裂的藥片時，請佩戴乳膠或丁腈手套，以防止接觸藥物。

五、怎麼儲存達沙替尼？

達沙替尼應儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允許偏差在15°C和30°C（59°F和86°F）之間。

六、達沙替尼是如何工作的？

根據模型研究，達沙替尼被預測與ABL激酶的多種構象結合。在體外，達沙替尼在代表甲磺酸伊馬替尼敏感和耐藥疾病變體的白血病細胞系中具有活性。達沙替尼抑製過表達BCR-ABL的慢性粒細胞白血病（CML）和急性淋巴細胞白血病（ALL）細胞系的生長。在試驗條件下，達沙替尼可克服由BCR-ABL激酶結構域突變、涉及SRC家族激酶（LYN，HCK）的替代信號通路激活引起的伊馬替尼耐藥性，以及多藥耐藥基因過表達。

七、如果服用達沙替尼過量會怎麼樣？

在臨床研究中，有關過量使用達沙替尼的經驗僅限於個別病例。據報告，兩名患者在1週內每天服用最高劑量280mg，均出現了嚴重的骨髓抑制和出血。由於達沙替尼與嚴重骨髓抑制有關，因此應密切監測攝入劑量超過推薦劑量的患者的骨髓抑制情況，並給予適當的支持治療。動物急性用藥過量與心臟毒性有關。囓齒動物單劑量≥100mg/kg（600mg/m2）時的心臟毒性證據包括心室壞死和瓣膜/心室/心房出血。單劑量≥10mg/kg（120mg/m2）時，猴子的收縮壓和舒張壓有升高的趨勢。

八、誰不能用達沙替尼？

對達沙替尼或類似藥物過敏的患者禁用達沙替尼。