患者必讀：卡博替尼片的說明書簡介

一、通用名稱：卡博替尼片

商品名稱：Cabometyx

其他名稱：卡贊替尼、癌必定、Cabozantinib

二、適應症：

1、腎細胞癌（RCC）：卡博替尼（Cabozantinib）適用於晚期腎細胞癌患者的治療；聯合nivolumab適用於晚期腎癌患者的一線治療。

2、肝細胞癌（HCC）：卡博替尼適用於既往接受過索拉非尼治療的肝細胞癌患者的治療。

3、分化u200bu200b型甲狀腺癌（DTC）：卡博替尼適用於12歲及以上患有局部晚期或轉移性分化型甲狀腺癌的成人和兒科患者的治療，這些患者在先前的VEGFR靶向治療後進展，並且對放射性碘治療無效或不合格。

三、用法用量：

1、用藥管理：不要將卡博替尼與食物一起服用，進食前至少1小時或進食後至少2小時給藥；在計劃手術（包括牙科手術）前至少3週停止卡博替尼治療；不要用卡博替尼膠囊代替卡博替尼片。

2、推薦劑量：

（1）腎細胞癌（RCC）：卡博替尼單藥的推薦劑量為每日一次60mg，直至疾病進展或出現不可接受的毒性，並按推薦劑量給藥。在與Nivolumab聯合用藥時，卡博替尼的推薦劑量為每日一次40mg，Nivolumab每2週240mg或每4週480mg（30分鐘靜脈輸注）， 直到疾病惡化或出現不可接受的毒性，Nivolumab持續長達2年。

（2）肝細胞癌（HCC）：卡博替尼單藥的推薦劑量為每日一次60mg，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。

（3）分化u200bu200b型甲狀腺癌（DTC）：對於BSA≥1.2m2的12歲及以上成人和兒童患者，卡博替尼作為單藥的推薦劑量為每日一次60mg。對於BSA＜1.2m2的12歲及以上兒童患者，推薦劑量為每日一次40mg，直至疾病進展或出現不可接受的毒性為止。

3、劑量調整：使用卡博替尼治療引起的不良反應，可能需要在醫生的指導下調整藥物的劑量，對於BSA≥1.2m2的12歲及以上成人和兒童患者首次劑量減少至每日一次40mg，第二次劑量減少至每日一次20mg；對於聯合nivolumab的患者、或BSA＜1.2m2的12歲及以上兒童患者首次劑量減少至每日一次20mg，第二次劑量減少至每隔一天20mg。如果之前接受了最低劑量，則恢復相同劑量。如果不能耐受最低劑量，則停止卡博替尼。

（1）與強效CYP3A4抑製劑合用：將卡博替尼的每日劑量減少20mg（例如，對於BSA＜1.2m2的兒科患者，從每日60mg減少至40 g或從每日40mg減少至20mg或從每日20mg減少至隔日20mg）。在停用強效抑製劑2至3天后，恢復使用強效CYP3A4抑製劑之前的劑量。

（2）與強CYP3A4誘導劑合用：在可耐受的情況下，將每日卡博替尼劑量增加20mg（例如，從每日60mg增加到80mg或從每日40mg增加到60mg）。在停用強誘導劑2至3天后，恢復啟動強CYP3A4誘導劑前使用的劑量。每日劑量不得超過80mg。

(3肝功能損害患者:中度肝功能損害（Child-Pugh B級）患者將卡博替尼的起始劑量從每日60mg減少至每日40mg或從每日40mg減少至每日20mg（適用於BSA＜1.2m2的兒科患者）。

四、不良反應：

在卡博替尼治療腎細胞癌的臨床研究中，發生的不良反應（≥25%）為腹瀉、疲勞、噁心、食慾下降、手掌-足底感覺異常（PPE）、高血壓、嘔吐、體重下降和便秘。在治療肝細胞癌的臨床研究中，發生的不良反應（≥25%）為腹瀉、食慾下降、PPE、疲勞、噁心、高血壓和嘔吐；在治療分化u200bu200b型甲狀腺癌的臨床研究中，發生的不良反應（≥25%）為腹瀉、PPE、疲勞、高血壓和口腔炎。卡博替尼經上市後還出現了動脈（包括主動脈）動脈瘤、夾層和破裂等不良事件。

五、儲存：

將卡博替尼儲存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允許偏離15°C至30°C(59°F至86°F)。

六、特殊人群：

1、女性：根據對動物的研究結果，卡博替尼可能會損害具有生殖潛力的雌性和雄性動物的生育能力，並且孕婦服用卡博替尼會對胎兒造成傷害。因此建議有生育能力的女性在使用藥物治療期間和最後一劑後的4個月內使用有效的避孕措施；建議婦女在使用藥物治療期間以及最後一劑後的4個月內不要母乳喂養。

七、作用機制：

體外生物化學和/或細胞測定顯示，卡博替尼抑制MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的酪氨酸激酶活性。這些受體酪氨酸激酶參與正常細胞功能和病理過程，如腫瘤發生、轉移、腫瘤血管生成、耐藥性和腫瘤微環境的維持。