卡博替尼(cabozantinib)是第幾代靶向藥
卡博替尼(cabozantinib)是第三代靶向藥物,是一種廣譜靶點藥物,卡博替尼抑制MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的酪氨酸激酶活性。

卡博替尼適用於治療進行性轉移性甲狀腺髓樣癌(MTC),適用於與nivolumab聯合用於晚期腎細胞癌(RCC)的一線治療,適用於之前接受過索拉非尼治療的肝細胞癌(HCC)患者,適用於在先前VEGFR靶向治療後進展的成人局部晚期或轉移性分化型甲狀腺癌(DTC )以及放射性碘難治性或不合格的成人。
口服卡博替尼後,卡博替尼血藥濃度達到峰值的中值時間為2-5小時Cabometyx為3-4小時。 單劑量服用140mg卡博替尼膠囊或片劑後,卡博替尼片劑的血漿峰濃度比卡博替尼膠囊高19%;然而,觀察到片劑和膠囊製劑之間的AUC差異< 10%。穩態服用卡博替尼膠囊後15天內達到的濃度。與高脂肪餐一起服用140mg劑量的卡博替尼增加相對於禁食條件,峰濃度和AUC分別降低41%和57%。人群藥代動力學分析結果顯示,肝功能正常的患者和輕度肝功能損害的患者之間的卡博替尼暴露沒有臨床上的重要差異。在一項藥代動力學研究中,中度肝損傷患者的卡博替尼暴露量增加了63%。尚未對有嚴重肝功能損害的患者進行研究。卡博替尼的全身暴露(Cabometyx)在≥12歲的兒童患者中,推薦劑量預計與成人每日一次60 mg的暴露量相當。老撾東盟製藥、聯合製藥、盧修斯製藥、元素製藥等有產,藥費每盒在20mg*90粒1000元以下。孟加拉珠峰製藥、耀品國際、碧康製藥零售價格每盒20mg*90粒2000左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得,藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。
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