帕唑帕尼/培唑帕尼(Pazopanib)說明書

一． 適應症和用法

帕唑帕尼/培唑帕尼(Pazopanib)是一種激酶抑製劑，用於治療成人以下疾病:

晚期腎細胞癌（RCC）。

既往接受過化療的晚期軟組織肉瘤患者。

使用限制:帕唑帕尼片用於治療脂肪細胞性軟組織肉瘤或胃腸道間質瘤患者的療效尚未得到證實。

二． 劑量和用法

推薦劑量:每日一次，每次800毫克，不進食（至少飯前1小時或飯後2小時）。

中度肝損傷:每日一次口服200毫克。

三． 劑型和強度

片劑:200毫克

四． 禁忌症

沒有。

五． 警告和注意事項

1.肝毒性:出現了嚴重和致命的肝毒性。在基線時、治療期間和有臨床指徵時定期監測肝臟檢查。停用帕唑帕尼片，減少劑量後繼續每週監測8週，或永久停止每週監測，直到根據肝毒性的嚴重程度解決問題。

2.QT間期延長和尖端扭轉型室性心動過速:監測有顯著QT間期延長風險的患者。根據臨床指徵監測基線心電圖（ECG）和電解質。在開始服用帕唑帕尼片之前和治療期間糾正低鉀血症、低鎂血症和低鈣血症。

3.心臟功能障礙:已經出現心臟功能障礙，包括左心室射血分數（LVEF）降低和充血性心力衰竭。監測血壓並酌情管理。監測充血性心力衰竭的臨床體徵或症狀。對有心功能不全風險的患者進行LVEF基線和定期評估。根據心臟功能障礙的嚴重程度停用或永久停用帕唑帕尼片。

4.出血事件:已經發生了致命的出血事件。帕唑帕尼片尚未在過去6個月內有咯血、腦出血或臨床顯著消化道出血病史的患者中進行研究。根據出血事件的嚴重程度，停用帕唑帕尼片並減少劑量或永久停藥。

5.動脈血栓栓塞事件:已經觀察到動脈血栓栓塞事件，並且可能是致命的。尚未對前6個月內發生過動脈血栓栓塞事件的患者使用帕唑帕尼片進行研究。如果發生動脈血栓栓塞事件，請永久停用帕唑帕尼片。

6.靜脈血栓栓塞事件:已觀察到靜脈血栓栓塞事件（VTEs），包括致命性肺栓塞（PE）。監測VTE和PE的體徵和症狀。根據VTE的嚴重程度，停用帕唑帕尼片，然後恢復相同劑量或永久停藥。

7.血栓性微血管病:已經觀察到血栓性微血管病（TMA），包括血栓性血小板減少性紫癜（TTP）和溶血性尿毒症綜合徵（HUS）。如果出現TMA，請永久停用帕唑帕尼片。

8.胃腸道穿孔和瘺:已經發生了致命的穿孔事件。監測胃腸道穿孔或瘺的體徵和症狀。如果出現2級或3級胃腸瘺，應停用帕唑帕尼片，並根據醫學判斷恢復用藥。如果出現胃腸穿孔或4級胃腸瘺，請永久停用帕唑帕尼片。

9.間質性肺病/肺炎:可能致命。監測患者肺部症狀。患有間質性肺病（ILD）或肺炎的患者應永久停用帕唑帕尼片。

10.後部可逆性腦病綜合徵:可能致命。患有後部可逆性腦病綜合徵（PRES）的患者應永久停用帕唑帕尼片。

11.高血壓:已觀察到高血壓，包括高血壓危象。未控制的高血壓患者不要開始服用帕唑帕尼片。開始服用帕唑帕尼片前優化血壓。根據臨床指徵監測血壓，並酌情啟動和調整降壓治療。根據高血壓的嚴重程度，停用帕唑帕尼片，然後減少劑量或永久停藥。

12.傷口癒合不良的風險:擇期手術前至少停用帕唑帕尼片1週。大手術後至少2週內不要給藥，直到傷口完全癒合。傷口癒合並發症解決後恢復使用帕唑帕尼片的安全性尚未確定。

13.甲狀腺功能減退:在基線、治療期間和有臨床指徵時監測甲狀腺檢查，並酌情管理甲狀腺功能減退。

14.胚胎-胎兒毒性:可造成胎兒傷害。告知女性對胎兒和患者的潛在生殖風險，並採取有效的避孕措施。

六． 不良反應

RCC患者最常見的不良反應（≥ 20%）是腹瀉、高血壓、髮色改變（色素脫失）、噁心、厭食和嘔吐。

STS患者最常見的不良反應（≥ 20%）是疲勞、腹瀉、噁心、體重下降、高血壓、食慾下降、嘔吐、腫瘤u200bu200b疼痛、髮色改變、肌肉骨骼疼痛、頭痛、味覺障礙、呼吸困難和皮膚色素減退。

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七． 藥物相互作用

強CYP3A4抑製劑:避免帕唑帕尼片與強CYP3A4抑製劑合用。如果無法避免合併用藥，請減少帕唑帕尼片的劑量。

強CYP3A4誘導劑:考慮無酶誘導潛力或酶誘導潛力極小的替代合併用藥。如果不能避免長期使用強CYP3A4誘導劑，不建議使用帕唑帕尼片。

CYP基質:不建議帕唑帕尼片與通過CYP3A4、CYP2D6或CYP2C8代謝的治療窗較窄的藥物合用。

與辛伐他汀合用:帕唑帕尼片與辛伐他汀合用會增加丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高的風險。按照建議增加每週肝功能監測。根據肝毒性的嚴重程度，停用帕唑帕尼片並減少劑量繼續服用或永久停藥。

與胃酸減少劑合用:避免帕唑帕尼片與胃酸減少劑合用。考慮用短效抗酸劑代替質子泵抑製劑（PPis）和H2受體拮抗劑。將抗酸劑和帕唑帕尼分開幾個小時給藥。

八． 在特定人群中使用

哺乳期:建議不要母乳喂養。

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