瑞格列克(Relugolix)的作用機制
瑞格列克(Relugolix)是一種口服GnRH受體拮抗劑,瑞格列克是一種促性腺激素釋放激素(GnRH)受體拮抗劑,用於治療幾種激素反應性疾病。它於2019年在日本首次獲批,商品名為Relumina,用於子宮肌瘤的對症治療。美國食品和藥物管理局在2020年以Orgovyx的品牌名稱將其用於治療晚期前列腺癌。

前列腺癌的發病和進展似乎至少部分是由睾酮的作用驅動的。雄激素剝奪已被證明會導致許多分化良好的前列腺癌細胞系的細胞死亡和腫瘤消退-因此,雄激素剝奪療法(ADT)已成為前列腺癌治療的標準,特別是在晚期疾病中。男性睾丸激素的產生是在睾丸的間質細胞中進行的,並受到黃體生成素(LH)的刺激,黃體生成素本身是在促性腺激素釋放激素(GnRH)與相應的GnRH受體結合後在腦垂體中產生的。 瑞格列克是這些GnRH受體的競爭性拮抗劑,從而減少LH的釋放,並最終減少睾酮的釋放。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得,藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。
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