纈更昔洛韋/萬賽維(Valcyte)作用機制是怎樣的?
纈更昔洛韋/萬賽維(Valcyte)是一種脫氧核苷類似物鉅細胞病毒(CMV) DNA聚合酶抑製劑,適用於成年患者獲得性免疫缺陷綜合徵患者鉅細胞病毒性視網膜炎的治療以及高危腎臟、心臟和腎胰腺移植患者鉅細胞病毒病的預防。

纈更昔洛韋是更昔洛韋的L-纈氨酰酯(前藥),以兩種非對映異構體的混合物存在。口服後,兩種非對映體都被腸和肝酯酶迅速轉化為更昔洛韋。更昔洛韋是2 '-脫氧鳥苷的合成類似物,可抑制細胞培養物和體內人類鉅細胞病毒的複制。在CMV感染的細胞中,更昔洛韋最初被病毒蛋白激酶pUL97磷酸化為更昔洛韋一磷酸酯。細胞激酶進一步磷酸化產生更昔洛韋三磷酸,然後在細胞內緩慢代謝(半衰期18小時)。由於磷酸化主要依賴於病毒激酶,更昔洛韋的磷酸化優先發生在病毒感染的細胞中。更昔洛韋的病毒抑制活性是由於更昔洛韋三磷酸對病毒DNA聚合酶pUL54的抑製作用。
纈更昔洛韋常見的副作用為腹痛、頭痛、失眠、噁心、發熱及血球數量不足。 其他的副作用有不孕及腎功能衰竭。有些動物在懷孕時使用此藥,造成了生育缺陷。 土耳其版原研藥藥房零售價格0.45g*60片2千多。印度原研藥藥房零售價格0.45g*60片4千左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得,藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。
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