索拉非尼(Sorafenib)作用機制是怎樣的？

索拉非尼(Sorafenib)由拜耳公司以Nexavar(美國)上市，是美國FDA批准的用於治療不可切除的肝細胞癌和晚期腎細胞癌的抗癌藥。索拉非尼通過靶向RAF/MEK/ERK途徑和受體酪氨酸激酶來抑制腫瘤生長和血管生成。

索拉非尼是一種激酶抑製劑，可在體外降低腫瘤細胞增殖。索拉非尼可抑制多種細胞內(c-CRAF、BRAF和突變BRAF)和細胞表面激酶(KIT、FLT- 3、RET、RET/PTC、VEGFR-1、VEGFR- 2、VEGFR- 3和PDGFR-1)。這些激酶中的幾種被認為與腫瘤細胞信號傳導、血管生成和凋亡有關。索拉非尼抑制免疫缺陷小鼠中HCC、RCC和DTC人類腫瘤異種移植物的腫瘤生長。索拉非尼治療後，在HCC和腎細胞癌模型中觀察到腫瘤血管生成減少，在HCC、腎細胞癌和DTC模型中觀察到腫瘤細胞凋亡增加。與口服溶液相比，服用索拉非尼片劑後，平均相對生物利用度為38–49%。 口服給藥後，索拉非尼在約3小時內達到血漿峰濃度。索拉非尼的平均消除半衰期約為25至48小時。索拉非尼通過肝臟CYP3A4進行氧化代謝，並通過UGT1A9進行葡萄醣醛酸化。 孟加拉耀品國際製藥零售價格0.2g*120片700元左右。老撾東盟製藥零售價格0.2g*56片500元左右。印度NATCO製藥零售價格0.2g*120片1000元左右。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。