患者必讀：莫博賽替尼說明書的基本信息一覽

一、名稱：莫博替尼、Mobocertinib、琥珀酸莫博賽替尼、TAK-788

商品名稱：Exkivity、安衛力

二、適應症：

莫博賽替尼/莫博替尼（Mobocertinib）適用於治療具有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌癌症（NSCLC）的成年患者，其疾病在基於鉑的化療中或之後進展。

三、用法用量：

1、用藥前：醫生會根據EGFR外顯子20插入突變的存在，選擇局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者進行莫博賽替尼治療；患者在治療前，醫生還評估QTc和電解質，糾正鈉、鉀、鈣和鎂的異常。

2、推薦劑量：莫博賽替尼的推薦劑量為每日一次口服160mg，直至疾病進展或出現不可接受的毒性；每天在同一時間服用含或不含食物的莫博賽替尼。

3、劑量調整：如果患者在使用莫博賽替尼治療期間出現不良反應，醫生會根據病情的嚴重程度調整藥物劑量；莫博賽替尼首次劑量可減少至每日一次口服120mg；第二次劑量可減少至每日一次口服80mg。

（1）聯合用藥：避免莫博賽替尼與中度CYP3A抑製劑同時使用。如果不能避免，則減少約50%的劑量（即從160至80mg、120至40mg、或80至40mg），並更頻繁地監測QTc間期。中度CYP3A抑製劑停用3至5個消除半衰期後，恢復服用中度CYP3A抑製劑前的劑量。

（2）嚴重腎功能損害患者：減少約50%的莫博賽替尼劑量（即從160至80mg、120至40mg、或80至40mg），並更頻繁地監測嚴重腎功能損害患者的QTc間期。

四、不良反應：

在莫博賽替尼的臨床研究中，最常見的（>20%）不良反應是腹瀉、皮疹、噁心、口腔炎、嘔吐、食慾下降、甲溝炎、疲勞、皮膚乾燥和肌肉骨骼疼痛。最常見的（≥2%）3級或4級實驗室異常為淋巴細胞減少、澱粉酶增加、脂肪酶增加、鉀減少、血紅蛋白減少、肌酐增加和鎂減少。 ≥2%的患者出現嚴重不良反應，包括腹瀉、呼吸困難、嘔吐、發熱、急性腎損傷、噁心、胸腔積液和心力衰竭。

五、儲存：

莫博賽替尼以40mg膠囊的形式提供，可以儲存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允許的偏移範圍為15°C至30°C(59°F至86°F)。

六、特殊人群：

1、女性：孕婦服用莫博賽替尼會對胎兒造成傷害。由於莫博賽替尼可能導致激素避孕藥無效，因此建議具有生殖潛力的女性在使用藥物治療期間和最後一次給藥後1個月內使用有效的非激素避孕藥；建議婦女在藥物治療期間以及最後一次給藥後1週內不要進行母乳喂養。

2、男性：根據動物研究，莫博賽替尼可能損害具有生殖潛力的雄性動物的生育能力，建議有潛在生殖能力的女性伴侶的男性在使用藥物治療期間和最後一次給藥後1週內使用有效的避孕措施。

七、作用機制：

莫博賽替尼是表皮生長因子受體（EGFR）的激酶抑製劑，其以比野生型（WT）EGFR更低的濃度不可逆地結合併抑制EGFR外顯子20插入突變。口服莫博賽替尼後，在血漿中發現了兩種對莫博賽替尼具有相似抑製作用的藥理學活性代謝物（AP32960和AP32914）。在體外，在臨床相關濃度（IC50值<2nM）下，莫博賽替尼還抑制其他EGFR家族成員（HER2和HER4）和一種額外激酶（BLK）的活性。

在培養的細胞模型中，莫博賽替尼以比WT-EGFR信號抑制低1.5至10倍的濃度抑制由不同EGFR外顯子20插入突變變體驅動的細胞增殖。在動物腫瘤植入模型中，莫博賽替尼對具有EGFR外顯子20插入NPH或ASV的異種移植物表現出抗腫瘤活性。