莫博賽替尼是幾代靶向藥,靶點是什麼
莫博賽替尼/莫博替尼(Mobocertinib)是第三代靶向藥。它屬於一類名為酪氨酸激酶抑製劑(TKI)的藥物,主要用於治療具有EGFR Exon 20突變的非小細胞肺癌(NSCLC)。與第一代和第二代靶向藥物相比,莫博賽替尼具有更高的選擇性和針對性,能夠有效抑制EGFR突變引起的腫瘤生長。因此,它被認為是新一代的靶向治療藥物。
莫博賽替尼的靶點是表皮生長因子受體(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR),這是一種跨膜受體,在細胞增殖的控制中調節信號通路。在培養的細胞模型中,在比野生型(WT)-EGFR信號抑制低1.5-10倍的濃度下,莫博賽替尼抑制由不同EGFR外顯子20插入突變變體驅動的細胞增殖。在動物腫瘤移植模型中,莫博賽替尼表現出針對具有EGFR外顯子20插入NPH或ASV的異種移植物的抗腫瘤活性。
莫博賽替尼原研藥目前已經在國內上市,還未納入醫保,規格40mg*112粒每盒的價格在4萬人民幣左右,價格十分高昂,香港版的原研藥規格40mg*30粒每盒價格在七千多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動)。在海外也已經有莫博替尼仿製藥上市出售,其藥物成分與國內、外的原研藥的藥物成分基本一致,如老撾藥廠生產規格40mg*120粒每盒的價格可能在4千多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動),價格比較便宜。
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