吉瑞替尼(gilteritinib)起效時間是多久?需要一直服用嗎?
吉瑞替尼(gilteritinib)是一種口服的FMS樣酪氨酸激酶3 (FLT3)小分子抑製劑,在治療FLT3突變的急性髓系白血病中用作抗腫瘤藥。 吉瑞替尼與治療期間血清轉氨酶中度升高有關,並被懷疑導致臨床上明顯的急性肝損傷的罕見情況。

吉瑞替尼需要一直服用,直到耐藥或出現不可耐受毒性。服用後達到最大吉瑞替尼濃度的時間(t最大)大約在禁食狀態下給藥後4至6小時之間。健康成人單次服用40毫克劑量的吉瑞替尼(推薦劑量的0.3倍),吉瑞替尼C最大與禁食狀態相比,當與高脂肪膳食(約800至1,000總卡路里,500至600脂肪卡路里,250碳水化合物卡路里,150蛋白質卡路里)共同給藥時,降低了26%,AUC降低了不到10%。中位數t最大與高脂肪膳食一起服用吉瑞替尼時延遲2小時。吉瑞替尼的半衰期為113小時,估計表觀清除率為14.85升/小時。
年齡(20-87歲)、性別、種族、輕度(Child-Pugh A級)或中度(Child-Pugh B級)肝功能損害以及輕度(肌酐清除率(CLCr) 50-80 mL/min)或中度(CLCr 30-50 mL/min)腎功能損害對吉瑞替尼的藥代動力學沒有臨床意義的影響。尚不清楚嚴重肝功能損害(Child-Pugh C級)或嚴重腎功能損害(CLCr ≤ 29 mL/min)對吉爾替尼藥代動力學的影響。如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得,藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。
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