依維莫司(everolimus)是如何工作的？作用機制是什麼？

依維莫司(everolimus)是一種選擇性免疫抑製劑，用於治療來曲唑或阿那曲唑治療失敗後患有晚期激素受體陽性、HER2陰性乳腺癌的絕經後婦女聯合依西美坦治療。 依維莫司治療患有進展性、高分化、非功能性胃腸(GI)或肺源性神經內分泌腫瘤(NET)、不可切除、局部晚期或轉移性的成人。 依維莫司患有腎血管平滑肌脂肪瘤和結節性硬化症(TSC)的成人，不需要立即手術。 依維莫司用於腎移植肝移植器官排斥的預防。

依維莫司抑制抗原和白細胞介素(IL-2和IL-15)刺激的T和B淋巴細胞的活化和增殖。在細胞中，依維莫司與細胞質蛋白FK506結合蛋白-12 (FKBP-12)結合，形成免疫抑制複合物(依維莫司:FKBP-12)，結合併抑制哺乳動物雷帕黴素靶標(mTOR)，一種關鍵的調節激酶。在依維莫司存在的情況下，mTOR的底物p70 S6核醣體蛋白激酶(p70S6K)的磷酸化被抑制。因此，核醣體S6蛋白的磷酸化以及隨後的蛋白合成和細胞增殖受到抑制。依維莫司:FKBP-12複合物對鈣調神經磷酸酶活性沒有影響。在大鼠和非人靈長類動物模型中，依維莫司可有效降低腎移植排斥反應，從而延長移植物存活時間。印度有仿製藥，每盒1000元左右。如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。