伊馬替尼(Imatinib)作用機制是什麼？

伊馬替尼(Imatinib)是一種激酶抑製劑，伊馬替尼單獨使用或與其他藥物一起用於治療不同類型的癌症或骨髓疾病。它阻止或停止癌細胞的生長，被稱為抗腫瘤(癌症)劑。伊馬替尼(Imatinib)作用機制是什麼？

甲磺酸伊馬替尼是一種蛋白酪氨酸激酶抑製劑，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，這是一種由CML費城染色體異常產生的組成型異常酪氨酸激酶。伊馬替尼抑制BCR-ABL陽性細胞係以及來自費城染色體陽性慢性髓細胞性白血病的新鮮白血病細胞的增殖並誘導凋亡。伊馬替尼抑制菌落形成離體慢粒患者的外周血和骨髓樣本。在活生物體內伊馬替尼抑制BCR-ABL轉染的鼠骨髓細胞以及來自急變期CML患者的BCR-ABL陽性白血病細胞系的腫瘤生長。伊馬替尼也是血小板衍生生長因子(PDGF)和乾細胞因子(SCF)c-kit受體酪氨酸激酶的抑製劑，並抑制PDGF和SCF介導的細胞事件。

伊馬替尼口服後吸收良好，給藥後2-4小時內達到Cmax。平均絕對生物利用度為98%。伊馬替尼的平均AUC隨著劑量從25 mg到1000mg的增加而成比例增加。重複給藥後，伊馬替尼的藥代動力學沒有顯著變化，當甲磺酸伊馬替尼片每天給藥一次時，穩態時的蓄積是1.5-2.5倍。在臨床相關的伊馬替尼濃度下，體外實驗中與血漿蛋白的結合率約為95%，主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。 印度NATCO製藥零售價格100mg120粒四百左右。印度Cipla製藥零售價格每盒100mg10粒40元左右。如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

xa0