曲美替尼是幾代靶向藥？

曲美替尼（Trametinib）是一種有效的MEK激酶小分子抑製劑。它是第二代別構ATP非競爭性抑製劑，對純化的MEK 1和MEK 2激酶具有納摩爾活性。臨床前研究顯示了p-ERK 1/2的有效抑制，這與具有突變B-RAF或Ras的腫瘤細胞系中的有效細胞生長抑制相關。通過這種機制，曲美替尼誘導細胞週期停滯。

曲美替尼是美國食品藥品監督管理局（FDA）批准的第一個MEK1/2抑製劑，於2013年5月批准，用於治療BRAF V600E/K黑色素瘤。在許多臨床前人類腫瘤異種移植模型中，曲美替尼治療顯示出顯著的腫瘤生長抑製作用後，它進入了臨床評估。在206名晚期實體瘤患者參加的I期劑量遞增試驗中，發現每天一次2mg曲美替尼的給藥方案是可耐受的，並推薦用於II期研究，皮疹和腹瀉是最常見的不良事件。

曲美替尼的原研藥已經在國內上市，並且納入醫保範圍，但可能僅限於符合適應症的患者選擇，規格2mg*30片的價格在1萬多人民幣，而在海外出售的曲美替尼原研藥，規格2mg*30片的價格在7千多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動)。海外也有其他國家生產的曲美替尼仿製藥，其藥物成分與國內、外的出售的原研藥的藥物成分基本一致，如老撾藥廠生產的仿製藥規格2mg*30片的價格在2千多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動)。