博舒替尼(Bosutinib)作用機制是什麼？

博舒替尼(Bosutinib)用於治療某種類型的慢性髓細胞性白血病(CML)，包括對最近發現患有這種疾病的成年人的治療，以及對那些不再受益於其他CML藥物或因副作用而不能服用這些藥物的人的治療。博舒替尼屬於激酶抑製劑類藥物。它的工作原理是阻斷一種異常蛋白的活動，這種異常蛋白會向癌細胞發出繁殖信號，這有助於阻止癌細胞的擴散。

博舒替尼是一種酪氨酸激酶抑製劑，博舒替尼抑制促進慢性粒細胞白血病的BCR-ABL激酶，它也是Src家族激酶(包括Src、Lyn和Hck)的抑製劑。博舒替尼抑制鼠髓系細胞系中表達的18種伊馬替尼耐藥形式的BCR-ABL激酶中的16種。博舒替尼不抑制T315I和V299L突變細胞。

博舒替尼主要由CYP3A4代謝。在血漿中發現的主要循環代謝物是氧脫氯(M2)博舒替尼(母體暴露的19%)和N-去甲基化(M5)博舒替尼(母體暴露的25%)，博舒替尼N-氧化物(M6)是次要的循環代謝物。所有的代謝物都被認為是無活性的。單劑量口服博舒替尼後，平均(SD)表觀清除率為189±48 L/h。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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