博舒替尼(Bosutinib)有哪些副作用？

博舒替尼(Bosutinib)，商品名為Bosulif，是一種小分子BCR-ABL和src酪氨酸激酶抑製劑，博舒替尼於2012年首次獲得FDA批准，用於治療對既往治療有耐藥性或不耐受的成人慢性、加速或急變期Ph+ 慢性髓細胞性白血病(CML)。 2023年9月26日，博舒替尼也獲得FDA批准，用於治療新診斷或對既往治療耐藥/不耐受的兒童CML。

博舒替尼的不良反應≥20%包括腹瀉、皮疹、噁心、腹痛、嘔吐、疲勞、肝功能異常、呼吸道感染、發熱、頭痛。實驗室異常報告率≥20%:增加鉻濃度、血紅蛋白濃度降低、淋巴細胞計數降低、白細胞計數降低、中性粒細胞絕對計數降低、血小板計數降低、轉氨酶濃度(ALT、AST)升高、鹼性磷酸酶濃度升高、鈣濃度降低、磷濃度降低、葡萄糖濃度升高、尿酸濃度升高、脂肪酶濃度升高、肌酸激酶(CK、肌酸磷酸激酶、CPK)濃度升高、澱粉酶濃度升高。

博舒替尼蛋白結合率在體外為94%，在體外為96%，並且不依賴於濃度。博舒替尼主要由CYP3A4代謝。在血漿中發現的主要循環代謝物是氧脫氯(M2)博舒替尼(母體暴露的19%)和N-去甲基化(M5)博舒替尼(母體暴露的25%)，博舒替尼N-氧化物(M6)是次要的循環代謝物。所有的代謝物都被認為是無活性的。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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