阿卡替尼(Acalabrutinib)作用與功效

阿卡替尼(Acalabrutinib)是一種BTK的小分子抑製劑。阿卡替尼適用於治療至少接受過一次既往治療的成人套細胞淋巴瘤(MCL)以及治療成人慢性淋巴細胞白血病(CLL)或小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)。

一項中位隨訪時間超過4年後，86%的患者仍在接受治療，這表明療效高(97%的應答率，包括7%的完全應答)和可接受的耐受性，5%的患者出現房顫，22%的患者出現高血壓。 阿卡替尼組的36個月無進展生存率為61%，而idelalisib/利妥昔單抗或苯達莫司汀/利妥昔單抗組為17%。兩組都沒有達到中位總生存率。在36個月時，阿卡替尼組患者的總生存率為80%。

只要acalabrutinib對患者有效並且任何副作用都可以控制，患者通常會繼續服用它。在沒有與醫生交談之前，不要停止服用阿卡替尼。

阿卡替尼是一種BTK的小分子抑製劑。 阿卡替尼及其活性代謝物ACP-5862與BTK活性位點的半胱氨酸殘基形成共價鍵，導致BTK酶活性的抑制。 BTK是B細胞抗原受體(BCR)和細胞因子受體途徑的信號分子。在B細胞中，BTK信號導致B細胞增殖、運輸、趨化和粘附所必需的途徑激活。在非臨床研究中，阿卡替尼抑制BTK介導的下游信號蛋白CD86和CD69的激活，並抑制小鼠異種移植模型中的惡性B細胞增殖和腫瘤生長。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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