達沙替尼（Dasatinib）的耐藥處理

在慢性髓細胞性白血病中，從藥物敏感到耐藥疾病的轉變知之甚少。臨床上使用基因轉錄物的探索性測序來確定達沙替尼（Dasatinib）耐藥細胞系模型的耐藥機制，其中BCR-ABL1過度表達、BCR-ABL1激酶結構域突變和小分子轉運蛋白ABCG2過度表達被確定為達沙替尼耐藥機制。突變的獲得遵循與每種抗性機制相關的選擇適合度的增加相對應的順序。此外，還證明了ABCG2過表達賦予了部分的普納替尼ponatinib（AP24534）抗性。

因此達沙替尼治療失敗後還有其他選擇。換成其他tki可能是一種選擇。近年來，對第三代TKI抑製劑普納替尼ponatinib的研究顯示了前景。普納替尼ponatinib可阻斷天然和突變的BCR-ABL。異基因造血幹細胞移植也可用於那些在診斷時出現急變期、T315I和其他BCR-ABL1突變、對所有TKI耐藥或不耐受的患者。每個人的體質不同，對藥物的耐藥反應也不同，如果使用藥物後出現耐藥，請及時告知您的醫生，醫生會通過基因檢測等方式進行排查，患者不可自行調整藥物劑量。

達沙替尼原研藥已經在國內上市並且納入醫保，目前僅限符合條件的患者進行報銷，常見的規格50mg*60片每盒的價格可能在1萬人民幣左右，海外的原研藥價格更加昂貴。在海外也出售達沙替尼仿製藥，藥物成分與國內、外出售的藥物成分基本一致，但價格便宜，如印度藥廠生產的規格50mg*60片每盒的價格可能在幾百人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動）。