達沙替尼(Dasatinib)是第幾代靶向藥物？

達沙替尼(Dasatinib)是第二代靶向藥物， 用於治療成人和兒童的費城染色體陽性慢性髓細胞白血病(Ph+ CML)。在其他藥物(如伊馬替尼)或治療效果不佳後，它還用於治療成人Ph+ CML和費城染色體陽性急性淋巴細胞白血病(Ph+ ALL)。

達沙替尼是第二代BCR-ABL抑製劑，在體外對錶達非突變BCR-ABL的工程細胞系具有比伊馬替尼高325倍的效力，並對大多數伊馬替尼耐藥BCR-ABL突變體具有抑制活性。 達沙替尼片劑為白色至類白色雙凸薄膜衣片，含有達沙替尼和以下非活性成分:乳糖一水合物、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素和硬脂酸鎂。片劑包衣由羥丙甲纖維素、二氧化鈦和聚乙二醇組成。

高脂肪膳食使單劑量100 mg達沙替尼的平均AUC增加14%。高脂肪食物的總熱量為985千卡。高脂肪餐中來自脂肪、碳水化合物和蛋白質的熱量分別為52%、34%和14%。達沙替尼的平均終末半衰期為3小時至5小時。平均表觀口腔清除率為363.8升/小時(CV% 81.3%)。達沙替尼在人體內主要通過CYP3A4代謝。 CYP3A4是負責活性代謝物形成的主要酶。含黃素單加氧酶3 (FMO-3)和尿苷二磷酸葡萄醣醛酸轉移酶(UGT)也參與達沙替尼代謝物的形成。與達沙替尼等效的活性代謝物的暴露量約為達沙替尼AUC的5%。達沙替尼的活性代謝物不太可能在該藥物的觀察藥理學中發揮主要作用，達沙替尼也有幾種其他無活性的氧化代謝物。 如果想獲取更多優質信息可以聯繫藥得，藥得會盡全力為您了解到更多海外優質藥物。

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