健康老年人的吡非尼酮（Pirfenidone）的氘代形式LYT-100（地吡非尼酮）的試驗數據

LYT-100（地吡非尼酮deupirfenidone）正被用於治療炎症和纖維化，包括特發性肺纖維化（IPF）。它是吡非尼酮（Pirfenidone）的氘代形式，旨在保留吡非尼酮的有益藥理學和經臨床驗證的療效，並具有高度分化的藥代動力學（PK）特徵。在400多名患者中進行的多項臨床研究表明，這種藥代動力學特徵已轉化為良好的耐受性。

吡非尼酮是批准用於特發性肺纖維化的兩種標準治療藥物之一，另一種是nintedanib，這兩種藥物都有效，但存在明顯的耐受性問題。這些耐受性問題導致治療中斷和/或劑量減少到美國食品藥品監督管理局（FDA）批准的劑量以下，從而限制了這些原本有效的藥物的有效性。通過地吡非尼酮，旨在通過使個人能夠在更長時間內維持相同或更高的劑量，為患者提供更好的結果。

該試驗表明，每日三次給予550mg劑量的地吡非尼酮（LYT-100）與FDA批准劑量的吡非尼酮每日三次801mg具有生物等效性藥物暴露。 LYT-100的峰值藥物濃度也比吡非尼酮低24%，這是一個通常與耐受性相關的關鍵因素。如前所述，與服用吡非尼酮的受試者相比，該劑量還使胃腸道（GI）和中樞神經系統（CNS）相關不良事件（AEs）的受試者減少了約50%。

此外，數據顯示，較高劑量的LYT-100（每日三次824mg）達到了43%的較高暴露水平，耐受性良好，當在本試驗中從LYT-100每日三次550mg逐漸增加時，沒有出現額外的胃腸道或中樞神經系統不良事件，這支持了在特發性肺纖維化提供具有良好耐受性的增強療效的潛力。這一假設得到了吡非尼酮的3期數據的支持，該數據顯示了對特發性肺纖維化患者用力肺活量和存活率的劑量反應效應。

耐受性是目前可用的特發性肺纖維化治療的一個主要挑戰，它經常導致臨時和永久的劑量減少，過早停藥，甚至使患者不願開始治療。地吡非尼酮的獨特特性不僅可以提高耐受性，還提供了評估更高劑量是否與療效提高。

吡非尼酮原研藥已經在國內批准上市，並且進入乙類醫保範圍，僅限於符合適應症的患者進行報銷，規格100mg*54粒每盒的價格在5百人民幣左右。在海外也有其他國家生產的吡非尼酮仿製藥，如印度藥廠生產的規格200mg*30片每盒的價格在一百人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），仿製藥的藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致，更多藥物資訊及具體價格諮詢藥得醫學顧問。