達可替尼（Dacomitinib）的作用與功效

臨床前數據表明，達可替尼（Dacomitinib）增加了對錶皮生長因子受體激酶結構域的抑製作用，以及在攜帶抗性突變（如T790M）的細胞系中的活性。這種活性進一步導致EGFR磷酸化和細胞活力的顯著降低。在這些研究中，觀察到使用L858R/T790M突變的非小細胞淋巴瘤癌症細胞系，IC50約為280nmol/L。

在對化療後進展的晚期非小細胞肺癌患者進行的臨床試驗中，客觀有效率為5%，無進展生存期為2.8個月，總生存期為9.5個月。此外，I/II期研究顯示，儘管先前使用酪氨酸激酶抑製劑失敗，但達可替尼活性呈陽性。在患有EGFR激活突變的晚期或轉移性非小細胞肺癌患者中進行的III期臨床試驗（ARCHER 1050）報告稱，與吉非替尼相比，無進展生存率顯著提高。

達可替尼原研藥已經在國內上市，並且進入乙類醫保範圍，常見的規格15mg*30片每盒的價格可能在1千多人民幣；在海外出售的歐洲版達可替尼原研藥，規格45mg*30片每盒的價格可能在2萬多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動）。目前在海外也有出售較為便宜的達可替尼仿製藥，其藥物成分與國內、外出售的原研藥的藥物成分基本一致，如老撾藥廠生產的規格45mg*30片每盒的價格可能在幾百人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動）。