厄達替尼(Erdafitinib)的作用與功效
厄達替尼(Erdafitinib)是一種口服小分子成纖維細胞生長因子(FGF)受體1-4抑製劑,用於治療晚期、不可切除或轉移性尿路上皮癌。成纖維細胞生長因子包括22種相關配體,通過20多種不同的FGF受體作用於細胞,這些受體作用於多種途徑,包括刺激細胞生長、增殖和分化。
FGF受體突變或重排發生在5%至10%的癌症中,尤其常見於尿路上皮癌和膽管癌(10%-30%)。抑製過度的FGF受體1-4活性降低了細胞增殖和生長,並導致實驗動物中表達這些突變的腫瘤消退。厄達替尼是一種泛FGF受體抑製劑,已被證明可導致約40%患有FGF受體激活突變的晚期尿路上皮癌患者出現客觀反應。具體而言,厄達替尼可抑制FGFR磷酸化和信號傳導,並降低表達FGFR基因改變的細胞系的細胞活力。 厄達替尼在表達FGFR的細胞系和衍生自腫瘤類型的異種移植物模型中表現出抗腫瘤活性。
厄達替尼原研藥還沒有國內上市,因此也無法進入醫保範圍,目前在香港出售的原研版的厄達替尼,規格4mg*14片每盒的價格可能在2萬多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動)。在海外也有出售其他藥廠生產的較為便宜的厄達替尼仿製藥,其藥物成分與原研藥的藥物成分基本一致,如孟加拉藥廠生產的規格4mg*60片每盒的價格可能在3千多人民幣(受匯率影響價格可能會發生波動)。
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