恩美曲妥珠單抗(Ado-trastuzumab emtansine)的耐藥處理
雖然恩美曲妥珠單抗(Ado-trastuzumab emtansine)已成功用於治療先前治療的HER2陽性乳腺癌患者,但對恩美曲妥珠單抗的原發性和獲得性耐藥性仍是臨床關注的重要問題之一。耐藥機制來自細胞內代謝缺陷和emtansine介導的細胞殺傷。
目前提出的克服恩美曲妥珠單抗治療耐藥性的策略可以是使用第二代抗HER2抗體-藥物綴合物,該綴合物使用不同的接頭-有效載荷生化途徑。提出的另一種克服對恩美曲妥珠單抗療法的耐藥性為TAS0728,一種不可逆的選擇性HER2激酶抑製劑。在對恩美曲妥珠單抗產生耐藥性的病變中,HER2-HER3磷酸化得以保留,這就是為什麼將治療改為TAS0728會因HER2-HER3途徑抑製而導致顯著的腫瘤消退。但每個人的體質不同,對藥物的耐藥反應也不同,如果患者使用出現耐藥,應及時告知醫生,在醫生的指導下調整藥物的使用,
恩美曲妥珠單抗原研藥已經在國內上市,並且進入醫保範圍,僅限符合條件的患者進行報銷,規格100mg每盒的價格可能在2萬人民幣左右,此藥屬於嚴管藥品。在海外上市恩美曲妥珠單抗原研藥有土耳其版、歐洲版,規格100mg每盒的價格可能在3千-8千人民幣左右(受匯率影響價格可能會發生波動),國內、外出售的原研藥的藥物成分基本一致,目前還沒有恩美曲妥珠單抗仿製藥生產上市。
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