替洛利生片（Pitolisant）-wakix的功效與作用

替洛利生片（Pitolisant）-wakix是一種作用於組胺H3受體（H3Rs）的第一類藥物，是一種拮抗劑/反向激動劑，它可增強腦內組胺能神經元激活和其他神經遞質（即多巴胺、乙酰膽鹼、去甲腎上腺素）。臨床前研究表明，在發作性睡病食慾素基因剔除小鼠中，替洛利生片可增強組胺和去甲腎上腺素神經元活性，增加覺醒，並增加異常快速動眼期（REM）睡眠潛伏期。

嗜睡症是一種罕見的睡眠障礙，以白天過度嗜睡（EDS）和異常快速動眼期睡眠表現為特徵（即猝發發作、睡眠麻痺、催眠性和催眠性幻覺）。在野生型和食慾素基因剔除小鼠和貓中獲得的實驗數據表明，替洛利生片可增強覺醒，減少慢波睡眠和睡眠 從而證實了使用它來治療人類發作性睡病的可能性。由於這種作用機制不同於目前的治療方法，所以替洛利生片可能是發作性睡病患者的替代藥物。與安慰劑相比，替洛利生片在治療包括猝倒在內的主要臨床相關發作性睡病症狀方面的有效性。此外，與安慰劑和活性對照相比，替洛利生片顯示了一個安全的特徵，頭痛、失眠和噁心是主要的副作用。

替洛利生片已經在國內上市，但還沒納入醫保。在海外上市的替洛利生片原研藥每盒的價格可能在4千多人民幣（受匯率影響價格可能會發生波動）。目前在海外還沒有替洛利生片仿製藥生產上市。