培西達替尼（Pexidartinib）的說明書

一、名稱：培西達替尼、Pexidartinib、Turalio

二、適應症：

培西達替尼（Pexidartinib）適用於患有症狀性腱鞘鉅細胞瘤（TGCT）的成年患者的治療，這些患者伴有嚴重的發病率或功能限制，且無法通過手術改善。

三、用法用量：

1、推薦劑量：培西達替尼的推薦劑量為每日兩次服用400mg，空腹服用（至少在餐前一小時或餐後兩小時空腹服用），直到疾病惡化或出現不可接受的毒性。

2、劑量調整：如果患者使用培西達替尼後出現不良反應，醫生會根據不良反應的嚴重程度調整培西達替尼的劑量（減少、中斷或停止給藥）。培西達替尼首次減少劑量為早上給藥200mg，晚上給藥400mg；第二次劑量減少至每日兩次服用200mg，無法耐受每日兩次口服200mg的患者應永久停用培西達替尼。

（1）藥物相互作用：避免培西達替尼與中度或重度CYP3A抑製劑或UGT抑製劑同時使用。如果不能避免，每日兩次口服400mg的患者減少至200mg；每日口服600mg的患者減少至每日兩次200mg；每日兩次口服200mg的患者減少至每日一次200mg。

（2）服用培西達替尼時，避免同時使用質子泵抑製劑（PPI）。作為PPI的替代藥物，在服用局部作用抗酸劑前2小時或後2小時服用培西達替尼，或者如果使用組胺2（H2）受體拮抗劑，在服用H2受體拮抗劑前至少2小時或後10小時服用培西達替尼。

（3）腎功能損害：輕度至重度腎功能損害患者（[CLcr]為15-89mL/min）的培西達替尼推薦劑量為早上200mg，晚上400mg。

（4）肝損傷：中度肝功能損害患者（總膽紅素大於1.5，最高為正常值上限(ULN)的3倍，非Gilbert綜合徵所致，伴有任何AST）的培西達替尼推薦劑量為每日兩次200mg。

四、不良反應：

在接受培西達替尼治療的患者中，最常見的（>20%）不良反應（包括實驗室異常）包括乳酸脫氫酶（LDH）增加、天冬氨酸轉氨酶（AST）增加、頭髮顏色改變、疲勞、丙氨酸轉氨酶（ALT）增加、中性粒細胞減少、膽固醇增加、血清鹼性磷酸酶（ALP）增加、淋巴細胞減少、眼睛水腫、血紅蛋白減少、皮疹、味覺障礙和磷酸鹽減少。經上市後，還出現了血肌酸磷酸激酶升高的現象。

五、儲存：

培西達替尼通常儲存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允許偏差為15°C至30°C(59°F至86°F)。保持容器密閉，不要從瓶中取出乾燥劑。

六、特殊人群：

1、女性：基於動物研究的發現及其作用機制，孕婦服用培西達替尼可能會對胚胎和胎兒造成傷害。因此建議具有生殖潛力的女性在使用藥物治療期間以及在最後一次給藥後的1個月內使用有效的非激素避孕藥，培西達替尼可能會導致激素避孕藥無效；建議女性在使用藥物治療期間以及最後一次給藥後至少1週內不要進行母乳喂養。

2、男性：建議有生殖能力女性伴侶的男性患者在使用培西達替尼治療期間以及最後一次給藥後1週內使用有效的避孕措施。

七、作用機制：

培西達替尼是一種小分子酪氨酸激酶抑製劑，作用於集落刺激因子1受體（CSF1R）、KIT原癌基因受體酪氨酸激酶（KIT）和含有內部串聯重複（ITD）突變的FMS樣酪氨酸激酶3（FLT3）。 CSF1R配體的過度表達促進滑膜中的細胞增殖和積聚。在體外，培西達替尼抑制依賴於CSF1R和配體誘導的CSF1R自磷酸化的細胞系的增殖。培西達替尼也抑制CSF1R依賴性細胞系的體內增殖。

培西達替尼經上市後的價格等相關資訊較少，更多藥物信息及具體價格諮詢藥得醫學顧問。