瑞格列克（Relugolix）的作用與功效

瑞格列克（Relugolix）是一種非肽類小分子強效促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑，通過競爭性抑制發揮作用，與天然GnRH競爭結合垂體前葉的GnRH受體。口服瑞格列克可對下丘腦-垂體-性腺軸產生持續有效的抑製作用。在開始瑞格列克治療後，促黃體生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）濃度迅速下降，導致睾酮水平降低。

與使用GnRH激動劑可能發生的情況相反，在開始瑞格列克治療時，沒有觀察到促黃體生成素、卵泡刺激素和睾酮水平的初始增加。瑞格列克治療對垂體激素水平的影響是可逆的，停用瑞格列克後，促黃體生成素和卵泡刺激素水平恢復至生理濃度。停止治療後，睾酮水平也可能恢復到基線或正常水平。大約56%的患者在治療的第4天達到去勢水平的睾酮濃度（<50ng/dL），97%的患者在48週的治療中保持這一水平。 瑞格列克需要每天口服一次以保持所需的睾酮濃度。

瑞格列克原研藥還沒有在國內上市，因此也沒有無法進入醫保範圍。在海外上市的瑞格列克原研藥有歐洲版、日版，兩者的藥物成分基本一致，歐洲版的規格120mg*30片每盒的價格可能在4千多人民幣左右，日版的規格40mg*100片每盒的價格可能在4千多人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動）。目前還沒有瑞格列克仿製藥生產上市。