Rezlidhia（Olutasidenib）的說明書

一、全部名稱：Rezlidhia、Olutasidenib、FT-2102
二、適應症：
Rezlidhia（Olutasidenib）適用於治療經FDA批准的試驗檢測出易感性異檸檬酸脫氫酶-1（IDH1）突變的複發性或難治性急性髓細胞白血病（AML）的成年患者。
三、用法用量：
1、用藥前：根據血液或骨髓中IDH1突變的存在情況，選擇接受Rezlidhia治療。
2、推薦劑量：Rezlidhia的推薦劑量為150mg，每日兩次口服，直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。不要在8小時內服用2劑，至少在飯前1小時或飯後2小時空腹服用。對於沒有疾病進展或不可接受的毒性的患者，至少治療6個月，以留出臨床反應時間。
3、劑量調整：如果患者使用Rezlidhia出現不良反應，應在醫生的指導下中斷給藥或減少毒性劑量。
四、不良反應：
在復發性或難治性急性髓細胞白血病（AML）的臨床試驗中，最常見的(≥20%)不良反應(包括實驗室異常)包括天冬氨酸轉氨酶升高、丙氨酸轉氨酶升高、鉀降低、鈉降低、鹼性磷酸酶升高、噁心、肌酐升高、疲勞/不適、關節痛、便秘、淋巴細胞升高、膽紅素升高、白細胞增多、尿酸升高、呼吸困難、發熱、皮疹、脂肪酶升高、粘膜炎、腹瀉和轉氨酶升高。

五、儲存：

Rezlidhia通常儲存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允許在15°C和30°C(59°F和86°F)之間偏移。
六、特殊人群：
1、女性：在胚胎-胎兒發育研究中，當在器官發生期對懷孕大鼠和兔子給藥時，口服Rezlidhia導致胚胎-胎兒死亡並改變胎兒生長，因此建議女性在使用Rezlidhia治療期間以及最後一次給藥後2週內不要進行母乳喂養。
七、作用機制：
Olutasidenib是一種突變異檸檬酸脫氫酶-1(IDH1)的小分子抑製劑。在急性髓細胞白血病患者中，易感性IDH1突變被定義為導致白血病細胞中2-羥基戊二酸(2-HG)水平升高的突變，其療效可通過以下方式預測：1)使用推薦劑量的Rezlidhia進行有臨床意義的緩解，和/或2)根據經驗證的方法，在推薦劑量的Rezlidhia濃度下可持續抑制突變IDH1酶活性。 AML患者中最常見的突變是R132H和R132C取代。
在體外，Rezlidhia抑制突變的IDH1 R132H、R132L、R132S、R132G和R132C蛋白；野生型IDH1或突變的IDH2蛋白沒有受到抑制。突變IDH1的Rezlidhia抑制導致體外和體內異種移植模型中2-HG水平降低。
Rezlidhia被批准上市後，其價格等相關資訊較少，具體諮詢藥得醫學顧問。