拉羅替尼（Larotrectinib）的靶點是什麼？

拉羅替尼（Larotrectinib）的主要靶點是NTRK基因融合蛋白（NTRK fusion protein）。 NTRK代表神經元生長因子受體（Neurotrophic Tyrosine Kinase Receptor），這是一類與神經元生長因子信號通路相關的受體蛋白。 NTRK基因融合蛋白的形成源於NTRK基因的異常融合，通常是由於染色體重排事件或其他基因突變引起的。這種異常融合導致了NTRK基因融合蛋白的產生，它在腫瘤細胞中表達並參與異常的細胞信號傳導過程。

拉羅替尼的作用機制是通過特異性地抑制NTRK基因融合蛋白的活性，從而阻止異常的細胞信號傳導。具體而言，拉羅替尼通過以下方式影響NTRK融合蛋白：

1.抑制磷酸化： NTRK基因融合蛋白在其激酶活性區域存在異常的酪氨酸磷酸化，這是一種重要的細胞信號傳導過程。拉羅替尼能夠抑制這種異常的酪氨酸磷酸化，降低融合蛋白的活性。

2.減少信號通路活性： 通過抑制NTRK融合蛋白的活性，拉羅替尼可以乾擾與NTRK信號通路相關的其他蛋白質的活性。這進一步減少了異常的細胞信號傳導，從而抑制腫瘤細胞的生長和擴散。

拉羅替尼已經在國內上市，但是還沒有納入醫保，由於在國內上市不久，可能在國內購買比較困難，具體請諮詢當地醫院藥房。國外有拉羅替尼原研藥和仿製藥，原研藥有德國版、美國版、歐洲版以及中國香港版原研藥，價格基本上都在兩萬元左右。仿製藥有老撾版和孟加拉版仿製藥，價格在兩三千左右。且原研藥與仿製藥藥物成分基本一致。