泊馬度胺（Pomalidomide）的說明書

一、通用名稱：泊馬度胺

商品名稱：POMALYST

全部名稱：泊馬度胺、pomalidomide、Imnovid、Pomalyst

二、適應症：

1、多發性骨髓瘤（MM）：泊馬度胺（Pomalidomide）聯合地塞米松適用於之前接受過至少兩種治療(包括來那度胺和一種蛋白酶體抑製劑)並在最後一次治療完成之日或60天內出現疾病進展的多發性骨髓瘤成年患者。

2、卡波西肉瘤（KS）：泊馬度胺適用於治療高效抗逆轉錄病毒治療(HAART)失敗後的艾滋病相關卡波西肉瘤的成年患者、HIV陰性成年患者中的卡波西肉瘤。

三、用法用量：

1、用藥前：具有生育能力的女性在開始服用泊馬度胺前必須妊娠試驗呈陰性，並採取避孕措施。

2、推薦劑量：

（1）多發性骨髓瘤（MM）：泊馬度胺的推薦劑量為每天一次4mg，在每個28天週期的第1天至第21天，直到疾病進展或出現不可接受的毒性，與地塞米松聯合使用。

（2）卡波西肉瘤（KS）：泊馬度胺的推薦劑量為每天一次5mg，在每個28天週期的第1天至第21天，直到疾病進展或出現不可接受的毒性。繼續將HAART作為艾滋病相關卡波西肉瘤患者的HIV治療。

3、劑量調整：如果使用泊馬度胺後出現不良反應，應調整劑量，如果不能耐受每天一次1mg，則永久停止泊馬度胺。

（1）強CYP1A2抑製劑：避免泊馬度胺與強CYP1A2抑製劑同時使用，如果不能避免將劑量減少至2mg。

（2）肝功能損害的患者：對於伴有輕度或中度肝功能損害的多發性骨髓瘤患者，將建議劑量減少至每日口服3mg，伴有嚴重肝功能損害的患者，將建議劑量減少至2mg；對於患有輕度、中度或重度肝功能損害的卡波西肉瘤患者，將建議劑量減少至每日口服3mg。

四、不良反應：

泊馬度胺經上市後出現全血細胞減少症、甲狀腺功能減退、甲狀腺功能亢進、胃腸道出血、肝功能衰竭(包括致命病例)、肝酶升高、過敏反應(如血管性水腫、過敏反應、蕁麻疹)、實體器官移植排斥、乙型肝炎病毒再激活、帶狀皰疹、進行性多灶性腦白質病(PML)、腫瘤溶解綜合徵、基底細胞癌和皮膚鱗狀細胞癌、史蒂文斯-約翰遜綜合徵、中毒性表皮壞死松解症、伴有嗜酸性粒細胞增多的藥物反應和全身症狀(DRESS)等不良事件。最常見的副作用包括貧血、中性粒細胞減少症、疲勞、血小板減少症、發燒、外周水腫、外周神經病變和感染，包括肺炎。

五、儲存：

泊馬度胺儲存於20°C-25°C（68°F-77°F）；允許偏差為15°C-30°C（59°F-86°F）。不要打開或壓碎泊馬度胺膠囊，如果藥物的粉末接觸到皮膚，立即用肥皂和水徹底清洗皮膚。如果藥物接觸粘膜，用水徹底沖洗。

六、禁忌：

xa01、孕婦： 孕婦禁用泊馬度胺，泊馬度胺是一種沙利度胺類似物，在器官形成期給藥時，對大鼠和兔子均有致畸作用。如果患者在服用該藥物期間懷孕，會對胎兒造成傷害。

2、過敏 對泊馬度胺或任何輔料表現出嚴重過敏反應(如血管性水腫、過敏反應)的患者禁用泊馬度胺。

七、作用機制：

泊馬度胺是沙利度胺的類似物，具有免疫調節、抗血管生成和抗腫瘤特性。泊馬度胺的細胞活性是通過其靶蛋白cereblon介導的，cereblon是cullin環E3泛素連接酶複合物的一種成分。在體外，在藥物存在的情況下，底物蛋白(包括 Aiolos and Ikaros)靶向泛素化和隨後的降解，導致直接的細胞毒性和免疫調節作用。在體外細胞試驗中，泊馬度胺抑製造血腫瘤細胞的增殖並誘導其凋亡。

泊馬度胺抑制來那度胺耐藥多發性骨髓瘤(MM)細胞系的增殖，並在來那度胺敏感和來那度胺耐藥細胞系中與地塞米松協同誘導腫瘤細胞凋亡。泊馬度胺增強T細胞和自然殺傷(NK)細胞介導的免疫，並抑制單核細胞產生促炎細胞因子(如TNF-α和IL-6)。泊馬度胺在小鼠腫瘤模型和體外臍帶模型中顯示了抗血管生成活性。 xa0