雷沙吉蘭（Rasagiline）的說明書

一、通用名稱：雷沙吉蘭

商品名稱：AZILECT

全部名稱：雷沙吉蘭、Rasagiline、Azilect、

二、適應症：

雷沙吉蘭（Rasagiline）適用於治療帕金森病（PD）。

三、用法用量：

1、推薦劑量：

當在未服用左旋多巴的患者中使用雷沙吉蘭作為單一療法或輔助療法時，患者可以以1mg的推薦劑量開始服用雷沙吉蘭，每天口服一次。在服用左旋多巴的患者中，無論是否使用其他PD藥物(如多巴胺激動劑、金剛烷胺、抗膽鹼能藥)，推薦的雷沙吉蘭初始劑量為0.5mg，每日一次。如果患者耐受每日0.5mg的劑量，但未達到足夠的臨床反應，劑量可增加至1mg，每日一次。當雷沙吉蘭與左旋多巴聯合使用時，可根據個體反應考慮減少左旋多巴的劑量。

2、聯合用藥：同時服用環丙沙星或其他CYP1A2抑製劑的患者每日一次的雷沙吉蘭劑量不應超過0.5mg。

3、肝功能損害的患者：輕度肝功能損害的患者每日服用雷沙吉蘭的劑量不應超過0.5mg，中度或重度肝功能損害患者不應使用雷沙吉蘭。

四、不良反應：

患者單獨服用雷沙吉蘭治療的副作用包括流感樣症狀、關節痛、抑鬱、胃部不適、頭痛、頭暈和失眠；當與左旋多巴一起服用時，副作用包括運動問題增加、意外傷害、血壓突然下降、關節痛和腫脹、口乾、皮疹、異常夢和消化問題；當與左旋多巴以外的帕金森藥物一起服用時，副作用包括外周水腫、跌倒、關節痛、咳嗽和失眠。

五、儲存：

雷沙吉蘭通常儲存在25°C(77°F)下，允許偏移至15-30°C(59-86°F)。

六、禁忌：

由於存在血清素綜合徵的風險，雷沙吉蘭禁用於哌替啶、曲馬多、美沙酮、丙氧芬和MAO抑製劑(MAOIs),包括其他選擇性MAO-B抑製劑，停用雷沙吉蘭和開始使用這些藥物治療之間至少應間隔14天。 雷沙吉蘭禁止與右美沙芬一起使用，因為有精神病發作或怪異行為的風險。

七、作用機制：

雷沙吉蘭是一種選擇性、不可逆的MAO-B抑製劑，用於治療特發性帕金森病。一項臨床試驗的結果表明，當健康受試者在接受推薦劑量的雷沙吉蘭的同時攝入大量的酪胺時，功能選擇性可能是不完全的，抑制MAO-B的選擇性以劑量相關的方式減少。 MAO-B是人腦中的主要形式，這種活性導致紋狀體中多巴胺的細胞外水平增加。多巴胺水平升高和隨後多巴胺能活性增加可能介導在多巴胺能運動功能障礙模型中觀察到的雷沙吉蘭的有益作用。