瑞派替尼（Ripretinib）的作用機制

瑞派替尼（Ripretinib）是一種酪氨酸激酶抑製劑，可抑制KIT原癌基因受體酪氨酸激酶(KIT)和血小板衍生生長因子受體A(PDGFRA)激酶，包括野生型、原發性和繼發性突變。 瑞派替尼還在體外抑制其他激酶，如PDGFRB、TIE2、VEGFR2和BRAF。

瑞派替尼通過外顯子9、11、13、14、17和18(對於KIT突變)以及外顯子12、14和18(對於PDGFRA突變)上的突變與KIT和PDGFRA受體結合。蛋白激酶的“開關口袋”通常與激活環結合，充當激酶的“開關”。 瑞派替尼具有獨特的雙重作用機制，即與激酶開關口袋和激活環結合，從而關閉激酶及其導致細胞生長失調的能力。

瑞派替尼原研藥已經在國內上市，並且通過醫保局的批准進入乙類醫保範圍，但僅限於符合適應症的患者，規格50mg*30片每盒的價格可能在3萬人民幣左右，對於經濟負擔較重的家庭昂貴的價格可能會增加其壓力。在海外上市的美版瑞派替尼規格50mg*90片每盒的價格可能在7萬7人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動）。國外的原研藥與國內的原研藥的藥物成分基本一致，目前在海外還沒有瑞派替尼仿製藥生產上市，具體價格及藥物信息可以諮詢藥得醫學顧問。