利魯唑（Riluzole）的說明書

一、通用名稱：利魯唑

商品名稱：Rilutek

全部名稱：利魯唑、Riluzole、力如太、RILUTEK

二、適應症：

利魯唑（Riluzole）適用於治療肌萎縮側索硬化症（ALS）。

三、用法用量：

利魯唑的推薦劑量為50mg，每日兩次口服,應至少在飯前1小時或飯後2小時服用。患者在使用利魯唑治療前和治療期間測量血清轉氨酶。

四、不良反應：

利魯唑最常見的不良反應為乏力、噁心、頭暈、肺功能下降和腹痛，導致利魯唑停藥的最常見不良反應是噁心、腹痛、便秘和丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高，經上市後部分病例產生的不良反應包括急性肝炎和黃疸型中毒性肝炎、腎小管損傷、胰腺炎。

五、儲存：

利魯唑儲存在20°C至25°C(68°F至77°F)的受控室溫下，並避免強光照射。

六、禁忌：

對Riluzole或其任何成分有嚴重過敏反應史的患者禁用利魯唑。

七、作用機制：

利魯唑優先阻斷與受損神經元相關的TTX敏感性鈉通道。據報導，利魯唑還能直接抑制紅藻氨酸和NMDA受體。該藥物還被證明通過變構結合位點在突觸後增強GABAA受體。由於在存在鈉通道阻滯劑的情況下仍可檢測到其抗谷氨酸作用，因此也不確定其是否通過這種方式發揮作用。相反它刺激谷氨酸攝取的能力似乎介導了它的許多作用。

除了加速突觸中谷氨酸清除的作用外，利魯唑還可能阻止突觸前末梢釋放谷氨酸。由於CK1δ在TDP-43蛋白病(ALS的病理標誌)中起著關鍵作用，這可能有助於更好地解讀藥物的作用機制。

八、用藥過量：

攝入1.5-3g(推薦劑量的30-60倍)的利魯唑後報告的用藥過量症狀包括急性中毒性腦病、昏迷、嗜睡、記憶力喪失和高鐵血紅蛋白血症。目前尚無治療利魯泰克用藥過量的特效解毒劑。

九、注意事項：

患者在使用利魯唑治療期間，應注意肝損傷、中性粒細胞減少症、間質性肺炎等不良事件的發生。

利魯唑原研藥已經在國內上市並且進入乙類醫保範圍，規格50mg*56片每盒的價格可能在4000人民幣左右。在海外上市的土耳其版的利魯唑原研藥規格50mg*56片每盒的價格可能在1200人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動）。也有其他國家生產的仿製藥，印度藥廠生產的規格50mg*30片每盒的價格可能在1300人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），仿製藥的藥物成分與國內、外原研藥的藥物成分基本一致，具體價格及藥物信息可以諮詢藥得醫學顧問。