特泊替尼（tepotinib）的原理

特泊替尼（tepotinib）是一種針對甲硫氨酸的激酶抑製劑，包括外顯子14跳過的變體-它抑制甲硫氨酸磷酸化和隨後的下游信號通路，以抑制腫瘤細胞增殖、貼壁非依賴性生長和甲硫氨酸依賴性腫瘤細胞的遷移。在臨床相關濃度下還觀察到特泊替尼下調上皮-間質轉化(EMT)促進基因(如MMP7、COX-2、WNT1、MUC5B和c-MYC)的表達，並上調EMT抑制基因(如MUC5AC、MUC6)的表達。

間質-上皮轉化因子(MET)是一種受體酪氨酸激酶，在多種腫瘤類型中被發現過表達和/或突變，因此使其成為治療中的理想靶點。 MET在腫瘤細胞的增殖、存活、侵襲和動員中起著至關重要的作用，MET的異常激活被認為會導致更具侵襲性的癌症的發展，預後更差。在臨床相關濃度下還可能會抑制褪黑激素1B和尼沙林，儘管該活性與特泊替尼作用機制的相關性尚不清楚。

特泊替尼原研藥是一種新型藥物，目前還沒有在國內上市，因此也沒有進入醫保行列，國內的患者還無法在藥房或醫院等地購買到此藥。在海外上市的特泊替尼原研藥規格225mg*30片每盒的價格在8萬人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），上市的時間較短，價格昂貴。也有其他國家生產的特泊替尼仿製藥，由老撾藥廠生產的225mg*60片每盒的價格在8600人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），國外生產的仿製藥與原研藥的藥物成分基本一致，具體價格及藥物詳情可以諮詢藥得醫學顧問。