托伐普坦片(Tolvaptan)作用機制
托伐普坦片(Tolvaptan)是一種選擇性血管加壓素V2受體拮抗劑,對V2受體的親和力是天然精氨酸血管加壓素(AVP)的1.8倍。托伐普坦對V2受體的親和力是V1a受體的29倍。當口服托伐普坦時,15至60mg劑量的托伐普坦可以拮抗血管加壓素的作用,並導致尿水排泄增加,使游離水清除率增加(脫水作用),尿滲透壓降低會導致血清鈉濃度增加。尿鈉和鉀的排泄以及血漿鉀濃度沒有顯著變化。

托伐普坦片禁止用於FDA批准的REMS以外的常染色體顯性多囊腎病(ADPKD)患者、不能感覺或回應口渴的患者、低血容量低鈉血症(未校正的異常血鈉濃度)的患者、服用強效CYP3A抑製劑的患者、未矯正的尿流出道梗阻(無尿症)的患者。對托伐普坦或產品的任何成分過敏(如過敏反應、皮疹)的患者禁用托伐普坦片。
托伐普坦片已經在國內上市,並且進入乙類醫保範圍,醫保支付的價格較為便宜,但不同地區的報銷比例不同,報銷後的價格會存在差異,國內的藥房或醫院等地會出售此藥,托伐普坦片原研藥也在海外上市。也有其他國家生產的托伐普坦片仿製藥,印度藥廠生產規格15mg*4片每盒的價格在800人民幣左右(受匯率影響價格可能會發生波動),國外的仿製藥與國內、外的原研藥的藥物成分基本一致。
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