托伐普坦片（Tolvaptan）的功效與作用

托伐普坦片（Tolvaptan）中的有效成分是托伐普坦，它是一種選擇性和競爭性精氨酸加壓素受體2拮抗劑。加壓素作用於在脈管系統壁和腎集合管腔膜中發現的V2受體。通過阻斷腎集合管中的V2受體，水通道蛋白不會將自身插入腎壁，從而阻止水的吸收。

這種作用最終導致尿量增加、尿滲透壓降低、無電解質水清除率增加，從而減少血管內容量並增加血清鈉水平。托伐普坦對心力衰竭患者尤其有用，因為他們的血清加壓素水平較高。托伐普坦的藥代動力學特性具有立體特異性，S-(-)與R-(+)對映體的穩態比率約為3。托伐普坦的絕對生物利用度未知。至少40%的劑量作為托伐普坦或代謝物被吸收。食物不影響托伐普坦的生物利用度。在ADPKD的安慰劑對照試驗及其開放性擴展研究中，觀察到三例托伐普坦引起的嚴重肝損傷，表明該藥物可能導致肝損傷，進而發展為肝功能衰竭。

托伐普坦片已經在國內上市，並且進入乙類醫保範圍，醫保支付的價格較為便宜，但不同地區的報銷比例不同，報銷後的價格會存在差異，國內的藥房或醫院等地會出售此藥，托伐普坦片原研藥也在海外上市。也有其他國家生產的托伐普坦片仿製藥，印度藥廠生產規格15mg*4片每盒的價格在800人民幣左右（受匯率影響價格可能會發生波動），國外的仿製藥與國內、外的原研藥的藥物成分基本一致。