簡介：比美替尼/貝美替尼的說明書內容

比美替尼/貝美替尼（Binimetinib），商品名MEKTOVI，是一種激酶抑製劑，主要用於治療由BRAF突變驅動的腫瘤，包括不可切除或轉移性黑色素瘤和轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）。它與恩考芬尼（Encorafenib）聯合使用，已被FDA批准用於特定BRAF V600E或V600K突變的癌症患者。比美替尼的藥理作用主要通過抑制MEK1和MEK2的活性，從而影響細胞的增殖和腫瘤的生長。

一、適應症：比美替尼的主要適應症包括：

1、不可切除或轉移性黑色素瘤：比美替尼與恩考芬尼聯合使用，適用於那些通過FDA批准的檢測確定存在BRAF V600E或V600K突變的患者。 BRAF突變是黑色素瘤的一種常見遺傳變異，通過該藥物的聯合使用，有助於改善患者的治療反應。

2、轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）：比美替尼與恩考芬尼聯合使用，適用於那些檢測到BRAF V600E突變的轉移性NSCLC成人患者。通過靶向治療，這些患者的腫瘤控制效果有顯著改善。

二、用法與用量：比美替尼的劑量和用法根據患者的病情和具體適應症有所不同：

1、黑色素瘤：在開始使用比美替尼之前，必須確認腫瘤標本中存在BRAF V600E或V600K突變。推薦劑量為每次45mg，每日兩次口服，可以與食物同服或空腹服用。對於中度或重度肝功能不全的患者，推薦的劑量為每次30mg，每日兩次口服。在治療過程中，醫生會根據患者的耐受情況調整劑量。

2、非小細胞肺癌（NSCLC）：同樣，在開始比美替尼治療之前，必須確認腫瘤或血漿樣本中存在BRAF V600E突變。推薦劑量為每次45mg，每日兩次口服，與食物同服或空腹服用。治療過程中也可能需要根據患者的反應和耐受性調整劑量。

三：不良反應：比美替尼最常見的不良反應包括：

1、疲勞：許多患者在接受比美替尼治療時會感到疲勞，可能會影響日常活動。

2、噁心與嘔吐：部分患者可能會出現噁心或嘔吐的症狀，通常與藥物治療相關。

3、腹瀉：治療期間腹瀉是較為常見的副作用，需要患者註意水分補充。

4、腹部不適：包括腹痛、食慾不振等症狀，可能影響患者的整體舒適度。

這些副作用大多數是輕微的，並且在藥物治療過程中隨著身體適應而有所改善。然而，部分患者可能會經歷更嚴重的不良反應，因此需要在醫生指導下進行適當的管理。

四、藥理作用

比美替尼通過抑制MEK1和MEK2的活性，干擾細胞外信號相關激酶（ERK）途徑，達到抑制腫瘤生長的效果。在腫瘤細胞中，MEK蛋白是ERK途徑的上游調節因子，參與細胞增殖和生長。比美替尼通過抑制MEK1和MEK2，降低ERK的磷酸化水平，從而減緩腫瘤細胞的增殖。在臨床研究中，比美替尼已被證明能夠有效抑制BRAF突變引起的腫瘤生長，特別是在黑色素瘤和非小細胞肺癌中顯示了顯著的療效。

五、貯存

比美替尼應存放在20°C至25°C（68°F至77°F）的環境中，並且允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間的溫度波動。藥物應該放在原包裝中，避免受潮和陽光直射。確保藥物遠離兒童，以免誤服。

六、總結

比美替尼作為一種針對BRAF突變的靶向藥物，在治療不可切除或轉移性黑色素瘤以及轉移性非小細胞肺癌方面，具有顯著的療效。其藥理作用通過抑制MEK1和MEK2，調節細胞信號傳導，進而抑制腫瘤的生長。儘管比美替尼的副作用普遍較輕，但仍需注意可能出現的疲勞、噁心、腹瀉等症狀。在使用過程中，患者應遵循醫生的劑量和用藥指導，並定期監測健康狀況，以確保治療的效果和安全性。

關鍵詞標籤：比美替尼，貝美替尼，Binimetinib，MEKTOVI，黑色素瘤，非小細胞肺癌，BRAF突變，藥理作用，使用劑量，不良反應

參考資料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/210498lbl.pdf