博舒替尼（Bosutinib）的簡介內容概述

博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）。商品名BOSULIF，也被稱為波舒替尼、伯舒替尼或泊舒替尼，是一種用於治療慢性髓性白血病（CML）的口服靶向藥物。作為一種二代酪氨酸激酶抑製劑（TKI），博舒替尼主要應用於治療那些對其他TKI治療產生耐藥或不耐受反應的患者。它通過靶向BCR-ABL激酶，干擾CML細胞的增殖，從而有效控制疾病進程。

一、適應症

博舒替尼主要用於治療慢性粒細胞白血病（CML）成人患者，適應症包括：

1、新診斷的慢性期（CP）費城染色體陽性CML患者

2、1歲及以上慢性期、加速期（AP）或急變期（BP）Ph+ CML患者，特別是那些對既往治療出現耐藥或不耐受反應的患者。

在臨床研究中，博舒替尼在不同期別的CML患者中均顯示出顯著的療效，且能夠長期維持疾病控制，為治療耐藥性CML患者提供了有效選擇。

二、用法用量

博舒替尼為口服片劑，通常建議隨餐服用，以減少胃腸道不良反應。其推薦劑量如下：

1、新診斷的CP Ph+ CML患者：每日400mg。

2、耐藥或不耐受既往治療的CP、AP或BP Ph+ CML患者：每日500mg。若患者未出現嚴重不良反應，可逐步增加劑量，最高可達到每日600mg。

治療過程中，根據患者的個體反應和不良反應，劑量可能需要調整。例如，肝功能異常時應暫停藥物，待肝酶恢復後再繼續使用；發生重度腹瀉時需要暫停治療直至恢復至輕度；血小板減少或骨髓抑制的患者則需要根據血像調整劑量。

三、不良反應

博舒替尼常見的副作用包括：

1、腹瀉：最常見的不良反應，通常發生在治療初期。

2、皮疹、噁心、嘔吐、疲勞：這些是治療過程中常見的副作用。

3、肝功能異常：可能表現為肝酶升高。

4、呼吸道感染：部分患者可能會出現。

此外，實驗室檢查中可能發現血紅蛋白下降、血小板減少、白細胞計數降低等不良反應。少數患者在治療過程中可能出現血栓性微血管病、史蒂文斯-約翰遜綜合徵等嚴重不良事件，因此需要在治療期間進行定期監測。

四、儲存條件

博舒替尼應存放在20°C至25°C的環境下，允許偏差範圍為15°C至30°C。藥品應避免接觸濕氣及破碎，未使用的藥物應根據當地藥品回收規定進行安全處置。

五、禁忌

對於對博舒替尼或其成分過敏的患者，應禁用該藥。過敏反應可能包括皮疹、呼吸道症狀及全身過敏反應等。如果出現過敏症狀，應立即停止使用博舒替尼並尋求醫療幫助。

六、作用機制

博舒替尼通過抑制BCR-ABL激酶，有效阻斷異常白細胞的增殖，抑制Ph+ CML的進展。此外，博舒替尼還能夠抑制Src家族激酶（包括Src、Lyn和Hck），這對於伊馬替尼耐藥的BCR-ABL突變具有良好的活性。然而，它對T315I和V299L突變並不抑制，這在治療中需要注意。

博舒替尼的獨特作用機制使其成為二代TKI中較為優越的選擇，尤其適用於那些對傳統治療藥物耐藥的CML患者。

關鍵詞標籤：博舒替尼，Bosutinib，慢性髓性白血病，TKI，費城染色體，副作用，藥物劑量，BCR-ABL激酶，耐藥性

參考資料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06616