非戈替尼（filgotinib）的說明書中有哪些重要信息

非戈替尼（Filgotinib），又稱 Filgotinib、菲格替尼、非洛替尼、Jyseleca，是一種選擇性口服 JAK1 抑製劑，主要用於中度至重度活動性類風濕性關節炎（RA）和潰瘍性結腸炎（UC）的治療。其針對炎症信號通路的精準作用，使其在難治性患者中顯示出良好的療效，成為近年來免疫調節治療的重要選擇。

一、在適應症方面

非戈替尼被批准用於兩類成年患者。首先，對於類風濕性關節炎患者，適用於對一種或多種疾病緩解抗風濕藥（DMARDs）反應不佳或無法耐受的中度至重度活動性患者，可單獨使用或與甲氨蝶呤（MTX）聯合治療。其次，對於潰瘍性結腸炎患者，非戈替尼適用於對常規藥物或生物製劑反應不足、失效或不耐受的中重度活動性患者，可用於誘導緩解或維持治療。

二、在給藥方式上

非戈替尼推薦每日口服一次 200mg，可隨餐或空腹服用，藥片需整片吞服，尚不建議分割、壓碎或咀嚼。對於年齡在 75 歲及以上的患者，或存在中度至重度腎功能受損（肌酐清除率 15~60mL/min）的患者，起始劑量可降低至每日 100mg。在發生嚴重感染時，應暫時中斷治療，待感染控制後再恢復。長期治療應盡量使用最低有效劑量，以兼顧療效與安全性。

三、在不良反應方面

非戈替尼的不良反應以輕至中度為主，臨床研究顯示最常見的有噁心、頭暈、上呼吸道感染、尿路感染以及淋巴細胞減少。患者在使用過程中，應定期監測血常規、肝腎功能及感染情況，及時識別潛在風險。

四、在儲存方面

藥物應儲存在原包裝中，避免受潮，高溫或光照，同時保持瓶蓋緊閉，以保證藥物穩定性。

五、在禁忌症方面

禁忌人群包括對活性成分 Filgotinib 或輔料過敏者、活動性嚴重感染或肺結核患者，以及孕期女性。此外，動物實驗顯示，非戈替尼可能對胎兒產生不良影響，因此哺乳期及有生育能力的女性在治療期間及停藥後至少一周內應採取有效避孕措施。

六、在作用機制方面

從機制上看，非戈替尼通過競爭性抑制 JAK 家族酶的活性來調控細胞內信號傳導。 JAKs 參與炎症細胞因子和生長因子受體的信號傳遞，調節免疫穩態、造血及基因表達。非戈替尼優先抑制 JAK1，對 JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制活性約低五倍以上，從而在阻斷炎性信號的同時減少對骨髓造血及免疫功能的干擾。其主要代謝物 GS-829845在體內也具有類似的選擇性抑製作用，藥效部分由代謝物維持。

七、在用藥過量方面

臨床數據顯示，單次或每日一次給藥至 450mg 未出現劑量限制性毒性，相關不良u200bu200b反應與低劑量使用相似。藥代動力學研究表明，約一半藥物在 24 小時內清除，90%在 72 小時內代謝排出。若發生過量，應密切監測患者的生命體徵和症狀，進行必要的支持治療，目前尚不明確非戈替尼是否可通過透析清除。

參考資料：https://go.drugbank.com/drugs/DB14845